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SBI-0206965

SBI-0206965 is a highly selective autophagy kinase ULK1 inhibitor with IC50 of 108 nM, about 7-fold selectivity over ULK2. SBI-0206965 inhibits autophagy and enhances apoptosis in human glioblastoma and lung cancer cells.

SBI-0206965化学構造

CAS No. 1884220-36-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 34300 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 29500 国内在庫あり
JPY 88500 国内在庫あり
JPY 235500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 748500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品安全説明書

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ULK阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
human Malme-3M cells Function assay Inhibition of FLAG-tagged ULK1 (unknown origin) expressed in HEK293T cells using GST-labelled Atg101 as substrate in presence of gamma-[32]P-ATP,IC50=0.108 µM. 29211480
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生物活性

製品説明 SBI-0206965 is a highly selective autophagy kinase ULK1 inhibitor with IC50 of 108 nM, about 7-fold selectivity over ULK2. SBI-0206965 inhibits autophagy and enhances apoptosis in human glioblastoma and lung cancer cells.
Targets
ULK1 [1]
(Cell-free assay)		 ULK2 [1]
(Cell-free assay)
108 nM 711 nM
In Vitro
In vitro

In HEK293T transfected with WT or KI Myc-tagged ULK1 and WT Vps34, SBI-0206965 inhibits Ser249 phosphorylation of overexpressed Vps34 and Beclin1 Ser15 phosphorylation. SBI-0206965 suppresses autophagy induced by mTOR inhibition in A549 cells, and prevents ULK1-dependent cell survival in WT MEFs. In addition, SBI-0206965 also synergizes with mTOR inhibition to induce cancer cell death. [1]
Kinase Assay ULK1 kinase assays
γ-32P-ATP assays to measure ULK1 kinase activity are performed. Briefly, Flag-ULK1 is transfected into HEK-293T cells and 20 hours later treated as indicated. The immmunoprecipitate is washed in IP buffer 3 times, and washed in kinase buffer (25 mM MOPS, pH 7.5, 1 mM EGTA, 0.1 mM Na3VO4, 15 mM MgCl2,). Hot and cold ATP are added at a 100 μM final concentration. As substrates, GST or the recombinant protein GST-Atg101 purified from E. coli were used at 1 μg for each reaction. Reactions are boiled and run out on SDS-PAGE gels. Gels are dried and imaged using PhosphoImager software.
細胞実験 細胞株 A498 cells
濃度 10 μM
反応時間 24 h
実験の流れ

Cells were treated with indicated concentration of drug for 24 h.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p-AMPK β1 / AMPK β1 / PARP / cleaved PARP / Caspase 8 / cleaved caspase 8 / LC3B I / LC3B II / p62 pACC / ACC / AMPK-pThr-172 30078736

化学情報

分子量 489.32 化学式

C21H21BrN4O5
CAS No. 1884220-36-3 SDF Download SBI-0206965 SDFをダウンロードする
Smiles CNC(=O)C1=CC=CC=C1OC2=NC(=NC=C2Br)NC3=CC(=C(C(=C3)OC)OC)OC
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 98 mg/mL ( (200.27 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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