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Relugolix

別名：RVT-601, TAK-385

Relugolix (RVT-601, TAK-385) is a selective antagonist of the gonadotropin-releasing hormone receptor (GnRHR) with IC50 of 0.33 nM and 0.32 nM for human GnRHR and monkey GnRHR, respectively.

Relugolix化学構造

CAS No. 737789-87-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 23100 国内在庫あり
JPY 69600 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S580801 DMSO] 61 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.76%
99.76

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GNRH Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Relugolix (RVT-601, TAK-385) is a selective antagonist of the gonadotropin-releasing hormone receptor (GnRHR) with IC50 of 0.33 nM and 0.32 nM for human GnRHR and monkey GnRHR, respectively.
Targets
monkey GnRHR [2]
(Cell-free assay)		 human GnRHR [2]
(Cell-free assay)
0.32 nM 0.33 nM
In Vitro
In vitro Relugolix (TAK-385) possesses higher affinity and potent antagonistic activity for human (binding IC50=0.33 nM in the presence of serum) and monkey GnRH receptor (IC50=0.32 nM), but has low affinity for the rat GnRH receptor (IC50=9800 nM)[2].
In Vivo
In Vivo TAK-385 acts as an antagonist for human GnRH receptor in vivo and daily oral administration potently, continuously and reversibly suppresses the hypothalamic-pituitary-gonadal axis[2].
動物実験 動物モデル Six-week-old male hGNRHR-knock-in mice
投与量 3, 10 or 30 mg/kg
投与経路 oral
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06130995 Not yet recruiting
Androgen Deprivation Therapy|Locally Advanced Prostate Cancer
University of Oklahoma
 August 2024 Phase 1
NCT05679388 Recruiting
Prostate Cancer|Prostate Cancer Metastatic|Prostate Adenocarcinoma
University of Chicago
 February 13 2023 Phase 1
NCT04756037 Active not recruiting
Contraception
Sumitomo Pharma Switzerland GmbH
 March 18 2021 Phase 3

化学情報

分子量 623.63 化学式

C29H27F2N7O5S
CAS No. 737789-87-6 SDF --
Smiles CN(C)CC1=C(SC2=C1C(=O)N(C(=O)N2CC3=C(C=CC=C3F)F)C4=NN=C(C=C4)OC)C5=CC=C(C=C5)NC(=O)NOC
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 61 mg/mL ( (97.81 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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