PKR-IN-C16

別名:imoxin, C16, Imidazolo-oxindole PKR inhibitor C16

PKR-IN-C16 (C16, Imidazolo-oxindole PKR inhibitor C16) is a specific inhibitor of RNA-dependent protein kinase (PKR, Protein Kinase R, EIF2AK2). PKR-IN-C16 prevents apoptosis and IL-1β production in an acute excitotoxic rat model with a neuroinflammatory component.

PKR-IN-C16化学構造

CAS No. 608512-97-6

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PKR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 PKR-IN-C16 (C16, Imidazolo-oxindole PKR inhibitor C16) is a specific inhibitor of RNA-dependent protein kinase (PKR, Protein Kinase R, EIF2AK2). PKR-IN-C16 prevents apoptosis and IL-1β production in an acute excitotoxic rat model with a neuroinflammatory component.
Targets
PKR [1] IL-1β [1]
In Vitro
In vitro

PKR-IN-C16 suppresses proliferation of HCC cells in a dose-dependent manner in vitro. Transcript levels of vascular endothelial growth factor-A and factor-B, platelet-derived growth factor-A and factor-B, fibroblast growth factor-2, epidermal growth factor, and hepatocyte growth factor, which are angiogenesis-related growth factors, are significantly decreased by PKR-IN-C16 in vitro. PKR-IN-C16 blockes tumor cell growth and angiogenesis via a decrease in mRNA levels of several growth factors.[2]

細胞実験 細胞株 Huh7 cells
濃度 500–3000 nM
反応時間 120 min
実験の流れ

In vitro cell viability is quantified with the MTS assay. Huh7 cells treated with several concentrations (500–3000  nM) of the PKR inhibitor are seeded in 96-well plates at 2 × 103 cells per well. At each time point, cells are treated with MTS reagent and incubated for 120 min. Absorbance at 450 nm is recorded. Cells treated with DMSO are used as controls. The wells are photographed under the microscope.

In Vivo
In Vivo

Inflammation is induced by unilateral striatal injection of quinolinic acid (QA) in 10-week-old normotensive rats. The highest dose of C16 (600 μg/kg; C16-2) in QA rats reduces expression of the active catalytic domain of the PKR vs. that in vehicle-injected QA rats. A robust increase of IL-1b levels on the contralateral side of QA rats is prevented by C16-2 (97% inhibition). Macroscopic and microscopic observation of cerebral tissue revealed that tissue integrity is more preserved with C16-2 treatment than its vehicle in QA rats. Furthermore, C16-2 treatment decreases by 47% the neuronal loss and by 37% the number of positive cleaved caspase-3 neurons induced by QA injection. In conclusion, C16 prevents not only the PKR-induced neuronal loss but also the inflammatory response in this acute excitotoxic in vivo model, highlighting its promising neuroprotective properties to rescue acute brain lesions.[1]

動物実験 動物モデル 10-week-old male normotensive male Wistar rats
投与量 60 μg/kg, 600 μg/kg
投与経路 IP
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04716452 Not yet recruiting
Acute Myeloid Leukemia in Relapse|Acute Myeloid Leukemia Refractory
Keystone Nano Inc|University of Virginia|Milton S. Hershey Medical Center
June 1 2024 Phase 1
NCT06180837 Recruiting
Lifestyle Factors|Overweight and Obesity|Insulin Sensitivity|Eating Habit|Sleep Hygiene|Type 2 Diabetes|Sleep|Sleep Deprivation|Insufficient Sleep Syndrome
University of Utah
February 12 2024 Not Applicable
NCT05554627 Withdrawn
Depressive Disorder Major
VA Office of Research and Development
October 27 2023 Phase 4
NCT05280015 Recruiting
Depression|Depressive Disorder|Depressive Disorder Major
Centre Hospitalier Universitaire de Besancon|Fondation FondaMental|GYNOV
June 8 2022 Phase 2
NCT05791370 Completed
Diet|Healthy
Malaysia Palm Oil Board|Universiti Putra Malaysia
January 1 2019 Not Applicable

化学情報

分子量 268.29 化学式

C13H8N4OS

CAS No. 608512-97-6 SDF --
Smiles C1=CC2=C(C3=C1NC(=O)C3=CC4=CN=CN4)SC=N2
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 13 mg/mL ( (48.45 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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