PF-3644022

製品コード：S8224 純度：99.95%

PF-3644022 is a potent freely reversible ATP-competitive inhibitor of MAPKAPK2 (MK2) with an Ki of 3 nM. PF-3644022 also potently inhibits TNFα production with an IC50 of 160 nM.

CAS No. 1276121-88-0

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 70300	国内在庫あり
5mg	JPY 59800	国内在庫あり
25mg	JPY 179500	国内在庫あり
100mg	JPY 448500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S822401 DMSO] 75 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.95%

99.95

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阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

PF-3644022 is a potent freely reversible ATP-competitive inhibitor of MAPKAPK2 (MK2) with an Ki of 3 nM. PF-3644022 also potently inhibits TNFα production with an IC50 of 160 nM.

Targets

MK2 ^[1]	TNFα ^[1]
3 nM(Ki)	160 nM

In Vitro
In vitro	PF-3644022 is a potent freely reversible ATP-competitive compound that inhibits Mitogen-activated protein kinase-activated protein kinase 2(MK2) activity with good selectivity when profiled against 200 human kinases. In the human U937 monocytic cell line or peripheral blood mononuclear cells, PF-3644022 potently inhibits TNFα production with similar activity. PF-3644022 blocks TNFα and IL-6 production in LPS-stimulated human whole blood.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
Kinase Assay	In Vitro Kinase Assays and Inhibition Kinetics.
Kinase Assay	The kinase activity of MK2 is assayed by using fluorescently labeled heat shock protein 27 (HSP27) peptide and a Caliper LabChip 3000. Phosphorylated peptide is separated from substrate peptide electrophoretically and quantified. All kinase reactions are performed at room temperature in 20 mM HEPES, containing 10 mM MgCl2, 1 mM dithiothreitol, 0.01% bovine serum albumin, and 0.0005% Tween 20, pH 7.5. For endpoint experiments, reactions are terminated during the linear phase by the addition of 30 mM EDTA. The kinase selectivity experiments are performed with the MgATP concentration fixed at the Km(app) determined for each enzyme. The initial velocitie is determined in the presence and absence of PF-3644022 with ATP as the varied substrate while the HSP27 peptide concentration is held constant.
細胞実験	細胞株	Human U937 monocytic cell line, hPBMCs
	濃度	0.1 nM-100μM
	反応時間	1 h
	実験の流れ	U937 cells and hPBMCs are pretreated with PF-3644022 at varying concentrations for 1 h before LPS stimulation at 100 ng/ml. TNFα levels in U937 cell are measured at 4 h after LPS stimulation by using an electrochemoluminescence MesoScale Discovery TNF kit. In hPBMCs, TNFα and IL-6, IL-8 are measured at 16 h after LPS stimulation by using a four-plex human cytokine MSD plate.

In Vivo
In Vivo	PF-3644022 displays good pharmacokinetic parameters in rats and is orally efficacious in both the rat acute LPS-induced TNFα model and the chronic streptococcal cell wall-induced arthritis model,with ED50 values of 6.9 and 20 mg/kg, respectively.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
動物実験	動物モデル	LPS-induced acute endotoxemia inflammation model (adult male Lewis rats), chronic streptococcal cell wall-induced arthritis model (female Lewis rats)
	投与量	1 mg/kg
	投与経路	Oral gavage

参考
[1] Robert J Mourey , et al. J Pharmacol Exp Ther . 2010 Jun;333(3):797-807.

参考

[1] Robert J Mourey , et al. J Pharmacol Exp Ther . 2010 Jun;333(3):797-807.

化学情報

分子量	374.46	化学式	C₂₁H₁₈N₄OS
CAS No.	1276121-88-0	SDF	--
Smiles	CC1CNC2=C(SC3=C2C4=C(C=C3)N=C(C=C4)C5=CN=C(C)C=C5)C(=O)N1
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 75 mg/mL ( (200.28 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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