PF-06424439

PF-06424439 is a first orally bioavailable small-molecule inhibitor of DGAT2 with an IC50 of 14 nM.

PF-06424439化学構造

CAS No. 1469284-79-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 37000 国内在庫あり
JPY 25500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 74500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S992101 DMSO] 88 mg/mL] false] Water] 88 mg/mL] false] Ethanol] 88 mg/mL] false 純度: 99.92%
99.92

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Acyltransferase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 PF-06424439 is a first orally bioavailable small-molecule inhibitor of DGAT2 with an IC50 of 14 nM.
Targets
DGAT2 [1]
14 nM
In Vitro
In vitro

PF-06424439 treatment reduces LD content and inhibites cell migration, without affecting cell proliferation.  PF-06424439 pre-treatment followed by radiation can enhance radiosensitivity of MCF7 cells.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>

細胞実験 細胞株 MCF-7 cells
濃度 1, 10, 50, 100, 200 μM
反応時間 24, 48, 72, and 96 h
実験の流れ

MCF7 cells are seeded at 4.7 × 10<sup>3</sup> cells/well in 96-well black polystyrene microplates and incubated overnight at 37 °C to allow for cell attachment. The next day, cells are treated with 1, 10, 50, 100, 200 μM of PF-06424439 for 24, 48, 72, and 96 h, and then used for Cell Viability Assay by Presto Blue Cell Viability Reagent. Cells are seeded in 100 mm dishes, incubated overnight at 37 °C and then treated with 10 μM of PF-06424439 for 72 h. Subsequently, cells are collected for clonogenic survival assay, cell death detection, cell cycle analysis, γ-H2AX staining,and lipid droplets staining.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>

In Vivo
In Vivo

PF-06424439 reduces plasma triglyceride (TG) and cholesterol levels and decreases nonsignificant in circulating lipids in mice (Ldlr-/-). PF-06424439 shows moderate clearance in rats following intravenous administration and moderate steady-state volume of distribution (Vdss) results in a short half-life.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>

動物実験 動物モデル Male low-density lipoprotein receptor (Ldlr) knockout mice (Ldlr-/-)
投与量 60 mg/kg
投与経路 p.o., i.v.

化学情報

分子量 536.05 化学式

C23H30ClN7O4S

CAS No. 1469284-79-4 SDF --
Smiles C[S](O)(=O)=O.ClC1=C[N](N=C1)C2(CC2)C3=NC4=CC=C(N=C4[NH]3)N5CCCC(C5)C(=O)N6CCCC6
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 88 mg/mL ( (164.16 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 88 mg/mL

Ethanol : 88 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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