PF-00835231

製品コード：S9731 純度：99.08%

PF-00835231 is a 3CL^pro (M^pro) inhibitor that may targets SARS-CoV-2 protease 3CL^pro as a potential new treatment for COVID-19.

CAS No. 870153-29-0

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 44500	国内在庫あり
5mg	JPY 34300	国内在庫あり
25mg	JPY 103000	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.08

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COVID-19阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

PF-00835231 is a 3CL^pro (M^pro) inhibitor that may targets SARS-CoV-2 protease 3CL^pro as a potential new treatment for COVID-19.

Targets

3CL^pro ^[1]

In Vitro
In vitro	A time-of-drug-addition approach delineates the timing of early SARS-CoV-2 life cycle steps in A549^+ACE2 cells and validates PF-00835231's early time of action. In a model of the human polarized airway epithelium, PF-00835231 potently inhibits SARS-CoV-2 at low micromolar concentrations. PF-00835231 exhibits the potential as an effective SARS-CoV-2 antiviral.^[1]
細胞実験	細胞株	A549 cells, human airway epithelial cultures (HAEC)
	濃度	1 nM-10 μM
	反応時間	0-4 h
	実験の流れ	A549^+ACE2 cells are seeded into black wall 96-well plates at 70% confluency. The next day, media is removed and replaced with complete media containing compound (PF-00835231)/carrier two hours prior to infection. Cells are then infected at 0.425 multiplicity of infection (MOI), based on Vero E6 titer, at 37°C. 1 hour post virus addition, virus is removed, and media containing compound/carrier is added. At 24 and 48 hours post infection, cells are fixed by submerging in 10% formalin solution for 30-45 min. After fixation, cells are washed once with H2O to remove excess formalin.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05050682	Completed	Healthy	Pfizer	October 7 2021	Phase 1
NCT04627532	Completed	Healthy	Pfizer	October 23 2020	Phase 1
NCT04535167	Completed	Viral Disease	Pfizer	September 9 2020	Phase 1

参考
[1] Maren de Vries, et al. J Virol. 2021 Feb 23;JVI.01819-20.

参考

[1] Maren de Vries, et al. J Virol. 2021 Feb 23;JVI.01819-20.

化学情報

分子量	472.53	化学式	C₂₄H₃₂N₄O₆
CAS No.	870153-29-0	SDF	--
Smiles	COC1=CC=CC2=C1C=C([NH]2)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CC3CCNC3=O)C(=O)CO
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 95 mg/mL ( (201.04 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 95 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

Clear solution

5%DMSO 1 40%PEG300 Click to order 2 5%Tween 80 Click to order 3 50%ddH2O

4.75mg/ml (10.05mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Clear solution

5% DMSO 1 95% Corn oil

0.59mg/ml (1.25mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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