PF-00835231

PF-00835231 is a 3CLpro (Mpro) inhibitor that may targets SARS-CoV-2 protease 3CLpro as a potential new treatment for COVID-19.

PF-00835231化学構造

CAS No. 870153-29-0

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 44500 国内在庫あり
JPY 34300 国内在庫あり
JPY 103000 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(4)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S973101 DMSO] 95 mg/mL] false] Ethanol] 95 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度: 99.08%
99.08

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COVID-19阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 PF-00835231 is a 3CLpro (Mpro) inhibitor that may targets SARS-CoV-2 protease 3CLpro as a potential new treatment for COVID-19.
Targets
3CLpro [1]
In Vitro
In vitro

A time-of-drug-addition approach delineates the timing of early SARS-CoV-2 life cycle steps in A549+ACE2 cells and validates PF-00835231's early time of action. In a model of the human polarized airway epithelium, PF-00835231 potently inhibits SARS-CoV-2 at low micromolar concentrations. PF-00835231 exhibits the potential as an effective SARS-CoV-2 antiviral.[1]

細胞実験 細胞株 A549 cells, human airway epithelial cultures (HAEC)
濃度 1 nM-10 μM
反応時間 0-4 h
実験の流れ

A549+ACE2 cells are seeded into black wall 96-well plates at 70% confluency. The next day, media is removed and replaced with complete media containing compound (PF-00835231)/carrier two hours prior to infection. Cells are then infected at 0.425 multiplicity of infection (MOI), based on Vero E6 titer, at 37°C. 1 hour post virus addition, virus is removed, and media containing compound/carrier is added. At 24 and 48 hours post infection, cells are fixed by submerging in 10% formalin solution for 30-45 min. After fixation, cells are washed once with H2O to remove excess formalin.

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05050682 Completed
Healthy
Pfizer
October 7 2021 Phase 1
NCT04627532 Completed
Healthy
Pfizer
October 23 2020 Phase 1
NCT04535167 Completed
Viral Disease
Pfizer
September 9 2020 Phase 1

化学情報

分子量 472.53 化学式

C24H32N4O6

CAS No. 870153-29-0 SDF --
Smiles COC1=CC=CC2=C1C=C([NH]2)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CC3CCNC3=O)C(=O)CO
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 95 mg/mL ( (201.04 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 95 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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