ホームページ Angiogenesis Target Protein Ligand chemical - BTK inhibitor Ibrutinib For research use only.

Ibrutinib

別名：PCI-32765

イブルチニブ (Ibrutinib (PCI-32765)) は、無細胞アッセイで IC50 が 0.5 nM の強力で選択性の高い Brutons チロシンキナーゼ (Brutons tyrosine kinase, Btk) 阻害剤であり、Bmx, CSK, FGR, BRK, HCKに対しても阻害活性を持ちます。 EGFR, Yes, ErbB2, JAK3 に対しては前者より比較的弱い活性を持ちます。イブルチニブは、P13I を含む一連の PROTAC の合成における Btk リガンドとして適用できます。

Ibrutinib 化学構造

CAS No. 936563-96-1

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 40800 国内在庫あり
JPY 25500 国内在庫あり
JPY 145500 国内在庫あり
JPY 220500 国内在庫あり
JPY 385500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： 純度： 99.98%
99.98

Ibrutinib 関連製品

Target Protein Ligand阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
human Rec1 cells Function assay 2.5 μM 6 h Inhibition of Lyn phosphorylation in human Rec1 cells at 2.5 uM incubated for 6 hrs by Western blotting method 25222877
human Ramos cells Function assay 1 h Inhibition of Btk in human Ramos cells assessed as inhibition of PLC-gamma2 phosphorylation at Tyr1217 after 1 hr by Western blot analysis, IC50=14 nM. 24915291
Sf9 cells Function assay 1 h Inhibition of LYN-A expressed in Sf9 cells after 60 mins by TR-FRET Assay, IC50=0.2 μM. 21958547
他の多くの細胞株試験データをご覧になる場合はこちらをクリックして下さい

生物活性

製品説明 イブルチニブ (Ibrutinib (PCI-32765)) は、無細胞アッセイで IC50 が 0.5 nM の強力で選択性の高い Brutons チロシンキナーゼ (Brutons tyrosine kinase, Btk) 阻害剤であり、Bmx, CSK, FGR, BRK, HCKに対しても阻害活性を持ちます。 EGFR, Yes, ErbB2, JAK3 に対しては前者より比較的弱い活性を持ちます。イブルチニブは、P13I を含む一連の PROTAC の合成における Btk リガンドとして適用できます。
Targets
BTK [1]
(Cell-free assay)		 BLK [1]
(Cell-free assay)		 Bmx [1]
(Cell-free assay)		 CSK [1]
(Cell-free assay)		 FGR [1]
(Cell-free assay)		 もっとクリックする
0.5 nM 0.5 nM 0.8 nM 2.3 nM 2.3 nM
In Vitro
In vitro

Ibrutinib shows the potent and irreversible inhibitory effect and selectivity for Btk enzymatic activity. In BCR pathway-activated DOHH2 cell line, Ibrutinib inhibits autophosphorylation of Btk, phosphorylation of Btk's physiological substrate PLCγ, and phosphorylation of further downstream kinase, ERK with IC50 of 11 nM, 29 nM and 13 nM, respectively. [1] Ibrutinib exhibits a significant dose-dependent and time-dependent induction of cytotoxicity in chronic lymphocytic leukemia (CLL) cells. In addition, Ibrutinib induces cell death depending on caspase pathway activation and antagonizes the ability of CLL cells to proliferate after TLR signaling. [2] A recent study shows that Ibrutinib inhibits BCR-activated primary B cell proliferation with IC50 of 8 nM and results in inhibition of TNFα, IL-1β and IL-6 production in primary monocytes with IC50 of 2.6 nM, 0.5 nM and 3.9 nM, respectively. [3]
Kinase Assay Kinase Assays
In vitro kinase IC50 values are measured using 33P filtration binding assay after 1 hour incubation of kinase, 33P-ATP, Ibrutinib, and substrate [0.2 mg/mL poly(EY)(4:1]. Assays are performed at Reaction Biology.
細胞実験 細胞株 Chronic lymphocytic leukemia (CLL) cells
濃度 0.01-100 μM
反応時間 48 hours
実験の流れ

MTT (3'[4,5-dimethylthiazol-2-yl]-2,5-diphenyl-tetrazolium bromide) assays are performed to determine cytotoxicity. Briefly, cells (CLL B cells or healthy volunteer T cells or NK cells) are incubated for 48 hours with different concentrations of Ibrutinib, or vehicle control. MTT reagent is then added, and plates are incubated for an additional 20 hours before washing with protamine sulfate in phosphate-buffered saline. Dimethyl sulfoxide is added, and absorbance is measured by spectrophotometry at 540 nm in a Labsystems plate reader. Cell viability is also measured at various time points with the use of annexin/PI flow cytometry. Data are analyzed with Expo-ADC32 software package. Results are expressed as the percentage of total positive cells over untreated control. Experiments examining caspase-dependent apoptosis includes the addition of 100μM Z-VAD.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot pEGFR(Tyr1068) / EGFR pBTK / pPLCγ2 / pAKT / pERK / pJNK 28061447
Immunofluorescence CD11b COX-2 30231870
ELISA hTNFα IL-10 26627823
In Vivo
In Vivo

In a collagen-induced arthritis model, Ibrutinib significantly reduces clinical arthritis scores reflecting paw swelling and joint inflammation by inhibiting B-cell activation. In a MRL-Fas(lpr) lupus model, Ibrutinib reduces renal disease and autoantibody production. [1] In an adoptive transfer TCL1 mouse model of CLL, Ibrutinib (25 mg/kg/day) causes a transient early lymphocytosis, and delays CLL disease progression. [4]
動物実験 動物モデル MRL-Fas(lpr) lupus model and collagen-induced arthritis model.
投与量 ≤50 mg/kg
投与経路 Administered via p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06084923 Not yet recruiting
Chronic Lymphocytic Leukemia
Gruppo Italiano Malattie EMatologiche dell''Adulto
 May 2024 --
NCT06224452 Not yet recruiting
Hematological Malignancy|Atrial Fibrillation
University Hospital Caen
 March 1 2024 --
NCT05694312 Recruiting
Autoimmune Hemolytic Anemia|Chronic Lymphocytic Leukemia|Small Lymphocytic Lymphoma|Monoclonal B-Cell Lymphocytosis CLL-Type
Gruppo Italiano Malattie EMatologiche dell''Adulto
 November 24 2023 Phase 2

化学情報

分子量 440.5 化学式

C25H24N6O2
CAS No. 936563-96-1 SDF Download Ibrutinib SDFをダウンロードする
Smiles C=CC(=O)N1CCCC(C1)N2C3=NC=NC(=C3C(=N2)C4=CC=C(C=C4)OC5=CC=CC=C5)N
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 88 mg/mL ( (199.77 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機
Clear solution
5% DMSO 95% corn oil
1.65mg/ml (3.75mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
2%DMSO 40% 5% 53%ddH2O
1.76mg/ml (4.00mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 530 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40% 5% 50%ddH2O
7.5mg/ml (17.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

大学・企業名を記入してください
名前を記入してください
電子メール・アドレスを記入してください 有効なメールアドレスを入力してください
お問い合わせ内容をご入力ください

よくある質問（FAQ）

質問1:
How to reconstitute the compound S2680 for in vivo studies?

回答
For in vivo study, we suggest to use 5% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O up to 10mg/ml.

Tags: Ibrutinib を買う | Ibrutinib ic50 | Ibrutinib 供給者 | Ibrutinib を購入する | Ibrutinib 費用 | Ibrutinib 生産者 | オーダーIbrutinib | Ibrutinib 化学構造 | Ibrutinib 分子量 | Ibrutinib 代理店