Ondansetron Hydrochloride Dihydrate

製品コード：S4748 純度：99.37%

Ondansetron is a highly specific and selective serotonin 5-HT3 receptor antagonist (Ki=6.16 nM), with low affinity for dopamine receptors.

CAS No. 103639-04-9

サイズ	価格(税別)	在庫状況
50mg	JPY 22000	国内在庫あり
200mg	JPY 44500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

製品安全説明書

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99.37

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シグナル伝達経路

5-HT Receptorシグナル伝達経路

5-HT Receptor阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	活性情報	PMID
HEK293 cells	Function assay	Displacement of [3H]granisetron from human 5HT3A receptor expressed in HEK293 cells by filter binding assay, Ki=0.0028 μM	21486038
MDCK2 cells	Function assay	Inhibition of human MATE1-mediated [14]-metformin uptake expressed in polarized MDCK2 cells after 5 mins by liquid scintillation counting analysis, IC50=0.01 μM	23241029
HEK cells	Function assay	Inhibition of human ERG expressed in HEK cells by patch clamp technique, IC50=0.4 μM	20889341
CHO cells	Function assay	Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by whole cell patch clamp technique, IC50=0.81283 μM	18448342
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生物活性

製品説明

Ondansetron is a highly specific and selective serotonin 5-HT3 receptor antagonist (Ki=6.16 nM), with low affinity for dopamine receptors.

Targets

5-HT3 receptor ^[2]

810 nM

In Vitro
In vitro	Ondansetron is a potent, highly selective, competitive antagonist at 5-HT3 receptors. It demonstrates some affinity to other receptor subtypes, including 5-HT1B, 5-HT1C, 5-HT4, opioid, and 1-adrenergic receptors, and to the μ-opioid receptor. However, ondansetron has 1000:1 selectivity toward 5-HT3 receptors^[1]. Ondansetron is found to be the most potent HERG-channel blocker among several 5-HT3 antagonists, with an IC50 of 810 nM and has been reported to block Na+ channels^[2].
細胞実験	細胞株	PN1A and P1(0.5) cells; PSI-2, U87MG
	濃度	10 or 30 μg/ml
	反応時間	3 days
	実験の流れ	Cells are plated in 60-mm Petri dishes (2×10⁵ per dish) and cultured in serumcontained medium for 24 h. The next day the medium is removed and serum-contained medium with or without Dox (0.1 or 0.5 μg/ml) and Ond (10 or 30 μg/ml) in combination or respectively, is added. After 3 days, the cells are washed twice with PBS, trypsinized, and counted by using the trypan blue exclusion method.

In Vivo
In Vivo	Ondansetron(Ond) is well tolerated and its side effects are mild. Ond acts on the CNS as well as on the peripheral nervous system (PNS). Ondansetron is available both for oral and intravenous administration. The bioavailability of orally administered ondansetron is only 60%. The low bioavailability is due to a significant first-pass metabolism. The peak plasma concentration of ondansetron is usually reached at approximately 1.5 h after oral administration. A major portion of this drug, about 75%, is bound to plasma proteins. Ondansetron is currently used to prevent and treat nausea and vomiting associated with chemotherapy, radiation treatment and general anesthesia. It has been shown to inhibit GABA and glycine receptor activity in animal models^[1]. Therapeutic dose of Ond allows delivery of significantly higher amounts of Dox to the brain tissue in vivo, which is otherwise disallowed by the BBB. The rate of penetration of the blood-brain barrier by Ond is very low^[3].
動物実験	動物モデル	Male adult Wistar rats
	投与量	2 mg/kg
	投与経路	i.p.

参考
[1] Ye JH, et al. CNS Drug Rev. 2001, 7(2):199-213. [2] Weissenburger J, et al. Fundam Clin Pharmacol. 2009, 23(6):719-26. [3] Sardi I, et al. Cancer Lett. 2014, 353(2):242-7.

参考

化学情報

分子量	365.85	化学式	C₁₈H₁₉N₃O.HCl.2H₂O
CAS No.	103639-04-9	SDF	Download Ondansetron Hydrochloride Dihydrate SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=NC=CN1CC2CCC3=C(C2=O)C4=CC=CC=C4N3C.O.O.Cl
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 73 mg/mL ( (199.53 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 73 mg/mL

Ethanol : 40 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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