Netupitant

別名:CID6451149, CID 6451149, CID-6451149

Netupitant (CID6451149) is a selective neurokinin 1 (NK1) receptor antagonist with potential antiemetic activity.

Netupitant化学構造

CAS No. 290297-26-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 55500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(1)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: 純度: 99.97%
99.97

Netupitant関連製品

Neurokinin Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Netupitant (CID6451149) is a selective neurokinin 1 (NK1) receptor antagonist with potential antiemetic activity.
Targets
Neurokinin-1 receptor [1]
In Vitro
In vitro In CHO NK1 cells, Netupitant concentration-dependently antagonizes the stimulatory effects of substance P (SP) showing insurmountable antagonism (pKB 8.87). In cells expressing NK2 or NK3 receptors, Netupitant is inactive[1].
細胞実験 細胞株 NG108-15 cells
濃度 1, 3, 10, 30 nM
反応時間 1 h
実験の流れ

cells are preincubated for 1 h at 37℃ with either growth media alone(control) or media containing antagonists. Antagonist concentrations are at least 30-fold the Kd value to ensure receptor saturation. After preincubation, antagonists are removed and cells are rinsed with growth media alone for an additional hour to allow for dissociation of antagonists still bound to receptor.Cell media are then replaced with isosmotic HEPES buffer (pH 7.4, 20 mM) containing NaCl (130 mM), KCl (2 mM), MgCl2 (1 mM) CaCl2 (2 mM), Fluo-4 acetoxymethyl (AM) ester (2 mM), pluronic acid (0.04%) and SP at various concentrations in the 3 nM to 1 mM range. The final incubation lasted for 1 h at 37 ℃. Pluronic acid is added as a nonionic surfactant to sequester the AM ester molecules into micelles for cellular uptake.

In Vivo
In Vivo Netupitant behaves as a brain penetrant, orally active, potent and selective NK1 antagonist. In mice the intrathecal injection of SP elicited the typical scratching, biting and licking response that is dose-dependently inhibited by Netupitant given intraperitoneally in the 1-10 mg/kg dose range. In gerbils, foot tapping behavior evoked by the intracerebroventricular injection of a NK1 agonist is dose-dependently counteracted by Netupitant given intraperitoneally (ID50 1.5 mg/kg) or orally (ID50 0.5 mg/kg). In time course experiments in gerbils Netupitant displayed long lasting effects[1].
動物実験 動物モデル Male Swiss mice
投与量 1 and 10 mg/kg
投与経路 i.p.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04486157 Completed
Healthy
HK inno.N Corporation
March 18 2021 Phase 1
NCT03204279 Completed
Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting (CINV)
Helsinn Healthcare SA
August 31 2017 Phase 2

化学情報

分子量 578.59 化学式

C30H32F6N4O

CAS No. 290297-26-6 SDF Download Netupitant SDFをダウンロードする
Smiles CC1=CC=CC=C1C2=CC(=NC=C2N(C)C(=O)C(C)(C)C3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F)N4CCN(CC4)C
保管

In vitro
Batch:

Ethanol : 100 mg/mL

DMSO : 2 mg/mL ( (3.45 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

大学・企業名を記入してください
名前を記入してください
電子メール・アドレスを記入してください 有効なメールアドレスを入力してください
お問い合わせ内容をご入力ください
Tags: Netupitantを買う | Netupitant ic50 | Netupitant供給者 | Netupitantを購入する | Netupitant費用 | Netupitant生産者 | オーダーNetupitant | Netupitant化学構造 | Netupitant分子量 | Netupitant代理店