Mosapride

Mosapride is a gastroprokinetic agent that acts as a selective 5HT4 agonist.

Mosapride化学構造

CAS No. 112885-41-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 22000 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S483901 DMSO] 84 mg/mL] false] ] ] false] ] ] false 純度: 98%
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5-HT Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Mosapride is a gastroprokinetic agent that acts as a selective 5HT4 agonist.
Targets
5HT4 [1]
In Vitro
In vitro Mosapride facilitates acetylcholine release from the enteric cholinergic neurons. It does not block K+ channels or D2 dopaminergic receptors[2]. Mosapride is a selective 5-HT4 receptor agonist with no affinity for 5-HT1, 5-HT2, adrenalineα1, adrenalineα2 or dopamine D2 receptors[3].
In Vivo
In Vivo Mosapride augmented lower gastrointestinal motility in animal models and in patients with lower gastrointestinal disorders. It enhanced defecation responses in animal models. In human, after oral administration of single doses of mosapride 5-40 mg, peak mosapride concentrations (Cmax) were reached after about 1 hour. Both the Cmax and area under the concentration-time curve from time zero to infinity (AUC∞) increased in a dose-proportional manner. There were no significant differences in the pharmacokinetic profiles of mosapride administered as single or multiple doses. Mosapride is excreted in the urine and faeces. It is primarily metabolized in the liver by cytochrome P450 3A4 to the active metabolite, a des-4-fluorobenzyl compound[3].
動物実験 動物モデル Male Hartley guinea pigs
投与量 3, 10 and 30 mg/kg
投与経路 i.g.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02056405 Unknown status
Postoperative Ileus
Hospital Italiano de Buenos Aires
December 2015 Phase 4
NCT02106130 Completed
Healthy
IlDong Pharmaceutical Co Ltd
May 2013 Phase 1
NCT01284764 Completed
Foreign Body Left During Endoscopic Examination
Inje University
January 2011 Phase 3
NCT01094847 Completed
Bioequivalence
Daewoong Pharmaceutical Co. LTD.
April 2010 Phase 1

化学情報

分子量 421.89 化学式

C21H25ClFN3O3

CAS No. 112885-41-3 SDF --
Smiles CCOC1=CC(=C(C=C1C(=O)NCC2CN(CCO2)CC3=CC=C(C=C3)F)Cl)N
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 84 mg/mL ( (199.1 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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