Montelukast Sodium

別名：MK0476

製品コード：S4211 純度：99.86%

Montelukast Sodium selectively antagonizes leukotriene D₄ (LTD₄) by binding to it so that block the action of leukotriene D4 on the cysteinyl leukotriene receptor CysLT1. Montelukast improves macroautophagy but not the chaperone-mediated autophagy pathway. Solutions are unstable and should be fresh-prepared.

CAS No. 151767-02-1

サイズ	価格(税別)	在庫状況
50mg	JPY 22000	国内在庫あり
1g	JPY 100500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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99.86

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LTR阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Incubation Time	活性情報	PMID
HEK293	Function assay	10 mins	Antagonist activity against CysLT1 receptor (unknown origin) expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of LTD4-induced calcium mobilization pre-incubated for 10 mins before LTD4 addition by Fluo-4 AM dye based fluorimetric assay, IC50=0.31μM	26985325
HEK293	Function assay	10 mins	Antagonist activity against CysLT2 receptor (unknown origin) expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of LTD4-induced calcium mobilization pre-incubated for 10 mins before LTD4 addition by Fluo-4 AM dye based fluorimetric assay, IC50=27μM	26985325
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生物活性

製品説明

Targets

CysLT1 ^[1]

In Vitro
In vitro	Montelukast is a leukotriene receptor antagonist (LTRA) used for the maintenance treatment of asthma and to relieve symptoms of seasonal allergies. Montelukast blocks the action of leukotriene D4 on the cysteinyl leukotriene receptor CysLT1 in the lungs and bronchial tubes by binding to it, preventing airway edema, smooth muscle contraction, and enhanced secretion of thick, viscous mucus. This reduces the bronchoconstriction otherwise caused by the leukotriene, and results in less inflammation. ^[1]

In Vivo
In Vivo	Montelukast (6 mg/kg, once per day for 20 d) significantly suppresses the increased eosinophils in BAL fluid and lung tissue, and increases IL-5 level in BAL fluid in OVA challenged mice. OVA challenge increases CysLT1 but decreases CysLT2 receptor mRNA expression. Montelukast inhibits the increased CysLT1 but not the reduces CysLT2 expression after OVA challenge. ^[2]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06340984	Not yet recruiting	Acne Vulgaris	South Valley University	June 2024	Phase 3
NCT04351698	Recruiting	Anemia Sickle Cell\|Sleep-Disordered Breathing	Great Ormond Street Hospital for Children NHS Foundation Trust\|Guy''s and St Thomas'' NHS Foundation Trust\|University College London Hospitals\|North Middlesex University Hospital\|King''s College Hospital NHS Trust\|The Whittington Hospital NHS Trust	October 16 2023	Phase 2\|Phase 3
NCT05651750	Unknown status	To Evaluate PSQ as Clinical Tool in the Decision Between Medical and Surgical Treatment for Adenotonsillar Hypertrophy\|To Determine Clinical Response to Montelukast or Nasal Steroids Based on PSQ Results	Assaf-Harofeh Medical Center	November 15 2022	Phase 4
NCT05064631	Recruiting	Respiratory Tract Infections\|Pediatric Respiratory Diseases\|Wheezing	Queen Mary University of London\|Queensland University of Technology	January 12 2022	Phase 2
NCT05710081	Recruiting	Wheezing\|Bronchiolitis\|Asthma in Children	Barts & The London NHS Trust\|University of Aberdeen\|University of Edinburgh\|King''s College London\|University of Southampton\|Menzies School of Health Research	November 30 2021	Phase 3

参考
[1] Montelukast [2] Zhang YJ, et al. Acta Pharmacol Sin, 2004, 25(10), 1341-1346

参考

化学情報

分子量	608.17	化学式	C₃₅H₃₆ClNO₃S.Na
CAS No.	151767-02-1	SDF	Download Montelukast Sodium SDFをダウンロードする
Smiles	CC(C)(C1=CC=CC=C1CCC(C2=CC=CC(=C2)C=CC3=NC4=C(C=CC(=C4)Cl)C=C3)SCC5(CC5)CC(=O)[O-])O.[Na+]
保管	3 years -20°C powder	溶液状態は不安定なので使用直前に調整してください。少量づつ分包して保管し、都度使い切る事が推奨されます。

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (164.42 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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