ML355

製品コード：S6557 純度：99.98%

ML355 is a potent and selective inhibitor of human 12-Lipoxygenase with an IC50 of 290 nM and shows excellent selectivity over related lipoxygenases and cyclooxygenases.

CAS No. 1532593-30-8

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 59500	国内在庫あり
100mg	JPY 145500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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Lipoxygenase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

ML355 is a potent and selective inhibitor of human 12-Lipoxygenase with an IC50 of 290 nM and shows excellent selectivity over related lipoxygenases and cyclooxygenases.

Targets

12-LOX ^[1]

In Vitro
In vitro	ML355 displays nM potency against 12-LOX and excellent selectivity over related lipoxygenases and cyclooxygenases^[1].
細胞実験	細胞株	U87 cells
	濃度	10 µM
	反応時間	24 h
	実験の流れ	Cells were treated with indicated concentration of drug for 24 h.

In Vivo
In Vivo	In vivo PK studies where ML355 is administered as a solution via IV (3mpk) and PO (30mpk) demonstrated that ML355 is orally bioavailable (%F = 20) with good half-life (T1/2 = 2.9 hours). At 30 mpk dosing, ML355 achieves a Cmax of over 135 times the in vitro IC50 and remains over IC50 value for over 12 hours. The compound has low clearance (3.4 mL/min/kg) and good overall exposure (AUCinf) of 38 µM. Although, the volume of distribution (VD) observed is low (0.55 L/kg), the rest of the PK profiling results suggest a reasonable distribution between tissue and blood^[1].
動物実験	動物モデル	C57BL/6 mice
	投与量	15 or 30 mg/kg
	投与経路	p.o.

参考
[1] Luci D, et al. Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program [Internet]. Bethesda (MD): National Center for Biotechnology Information (US); 2010-2013 Apr 12 [updated 2014 Sep 18]. [2] Yang X, et al. Oncogenesis. 2021 Feb 12;10(2):15. [3] Adili R, et al. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2017 Oct;37(10):1828-1839.

参考

化学情報

分子量	441.52	化学式	C₂₁H₁₉N₃O₄S₂
CAS No.	1532593-30-8	SDF	--
Smiles	COC1=CC=CC(=C1O)CNC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)NC3=NC4=CC=CC=C4S3
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 88 mg/mL ( (199.31 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.					投与溶液組成計算機
	Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	4.4mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.	投与溶液組成計算機
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil	4.4mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	4.4mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.25mg/ml (0.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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