Mirtazapine

別名：Org3770,6-Azamianserin

製品コード：S2016 純度：99.99%

Mirtazapine (Org3770,6-Azamianserin) is an adrenergic and seroton receptor antagonist, used to treat depression.

CAS No. 85650-52-8

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mg	JPY 22000	国内在庫あり
50mg	JPY 55500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S201601 DMSO] 53 mg/mL] false] Ethanol] 53 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.99%

99.99

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シグナル伝達経路

5-HT Receptorシグナル伝達経路

5-HT Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Mirtazapine (Org3770,6-Azamianserin) is an adrenergic and seroton receptor antagonist, used to treat depression.

Targets

5-HT ^[1]

In Vitro
In vitro	Mirtazapine displays marked affinity for cloned, human alpha2A-adrenergic (AR) receptors at which it blocks noradrenaline (NA)-induced stimulation of guanosine-5'-O-(3-[³⁵S]thio)-triphosphate ([³⁵S]-GTPgammaS) binding. Mirtazapine shows high affinity for cloned, human serotonin (5-HT)2C receptors at which it abolishes 5-HT-induced phosphoinositide generation. Mirtazapine markedly elevates dialysate levels of NA and, in FCX, DA, whereas 5-HT is not affected.^[1] Mirtazapine enhances the effectiveness of the electrical stimulation of the ascending 5-HT pathway by blocking both alpha-2 adrenergic auto- and heteroreceptors. Mirtazapine blocks the suppressant effect of microiontophoretically applied norepinephrine (NE) on the firing activity of CA3 dorsal hippocampus pyramidal neurons, indicating their antagonistic effects on postsynaptic alpha-2 adrenoceptors. ^[2]

In Vivo
In Vivo	Mirtazapine (10-250 mg/kg i.v.) enhances dose-dependently the firing activity of the 5-HT neurons in naive rats, but not in 6-hydroxydopamine-pretreated rats. ^[2] Mirtazapine (5 mg/kg/day, s.c., using osmotic minipumps) increases the spontaneous firing activity of locus coeruleus noradrenaline (NA) neurons in male Sprague-Dawley rats. Mirtazapine antagonizes both the enhancing effect of a low dose (10 mg/kg, i.v.) and the reducing effect of a high dose (100 mg/kg, i.v.) of the alpha 2-adrenoceptor agonist clonidine on the effectiveness of the electrical stimulation of the ascending 5-HT pathway in suppressing the firing activity of dorsal hippocampus CA3 pyramidal neurons. ^[3] Mirtazapine (5 mg/kg s.c.) only slightly affects DOPAC and homovanillic acid levels in the striatum, hardly affects 5-HT release in freely moving rats, but clearly increased 5-hydroxyindole acetic acid. ^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05452174	Terminated	Pregnancy\|Severe Nausea and Vomiting\|Hyperemesis Gravidarum	Northwestern University\|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)	June 13 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT04614584	Recruiting	Methamphetamine Use Disorder\|Drug Interaction\|Cardiovascular Abnormalities	San Francisco Department of Public Health\|University of California Los Angeles	July 12 2021	Phase 1
NCT03785691	Terminated	Hyperemesis Gravidarum\|Nausea Gravidarum\|Vomiting of Pregnancy	Nordsjaellands Hospital\|Bispebjerg Hospital\|Aarhus University Hospital\|Herlev and Gentofte Hospital\|Hvidovre University Hospital\|Odense University Hospital\|Rigshospitalet Denmark\|Regionernes Medicinpulje\|Kolding Sygehus	March 1 2019	Phase 2
NCT03935685	Recruiting	Glioma of Brain	University of California Irvine	February 26 2019	Phase 2

参考
[1] Millan MJ, et al. Eur J Neurosci, 2000, 12(3), 1079-1095. [2] Garcia-Effron G, et al. J Antimicrob Chemother, 2004, 53(6), 1086-1089. [3] Haddjeri N, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 1997, 355(1), 20-29. [4] de Boer TH, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1996, 277(2), 852-860. + 展開

参考

[4] de Boer TH, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1996, 277(2), 852-860.

+ 展開

化学情報

分子量	265.35	化学式	C₁₇H₁₉N₃
CAS No.	85650-52-8	SDF	Download Mirtazapine SDFをダウンロードする
Smiles	CN1CCN2C(C1)C3=CC=CC=C3CC4=C2N=CC=C4
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 53 mg/mL ( (199.73 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 53 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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