Loxapine Succinate

別名:NSC 759578

Loxapine Succinate(NSC 759578) is a D2DR and D4DR inhibitor, serotonergic receptor antagonist and also a dibenzoxazepine anti-psychotic agent.

Loxapine Succinate化学構造

CAS No. 27833-64-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 22000 国内在庫あり
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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(1)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S408601 DMSO] 89 mg/mL] false] Ethanol] 2 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度: 99.71%
99.71

Loxapine Succinate関連製品

5-HT Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Loxapine Succinate(NSC 759578) is a D2DR and D4DR inhibitor, serotonergic receptor antagonist and also a dibenzoxazepine anti-psychotic agent.
Targets
5-HT2 (human) [1] 5-HT2 (bovine) [1] 5-HT2 (bovine) [1] D4 receptor (human) [1] D2 receptor (Human) [1] もっとクリックする
6.2 nM(Ki) 6.6 nM(Ki) 6.8 nM(Ki) 7.5 nM(Ki) 24 nM(Ki)
In Vitro
In vitro

In the presence of Loxapine, [3H]ketanserin binds to 5-HT2 receptor in Frontal cortex of brain in human and bovine with ki value of 6.2 nM and 6.6 nM, respectively. Loxapine has the rank order of potency for the various receptors appears to be as follows:5-HT2≥D4>>>D1>D2 in comparing competition experiments involving the human membranes. [1] Loxapine 0.2 μM, 2 μM and 20 μM reduces IL-1beta secretion by LPS-activated mixed glia cultures after 1 and 3 days of exposure. Loxapine in concentrations of 0.2 μM, 2 μM and 20 μM reduces IL-2 secretion in mixed glia cultures after 1 and 3 days of exposure, and additionally Loxapine decreases IL-1beta and IL-2 secretion in LPS-induced microglia cultures in concentrations of 2 μM, 10 μM and 20 μM. [2]

In Vivo
In Vivo

Loxapine (5 mg/kg) induces a very significant reduction (more than 50%) of serotonin (S2) receptor density after 4 weeks or 10 weeks of daily injection in the rat. Loxapine (5 mg/kg) does not change dopamine receptor density but greatly reduces serotonin receptor density by 47% in the brain of rats. [3] Loxapine (0.3 mg/kg s.c.) induces marked catalepsy, the scores reaching the cut-off level of 45 s two to 5 hours after injection in rats. Loxapine-induced catalepsy is fully established then treated by clozapine (10 mg/kg s.c.), the high catalepsy score is reduced to a value not significantly different from vehicle-treated controls in rats. [4]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05324852 Recruiting
Emergence Delirium
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris|Lariboisière-Saint Louis clinical research unit
April 14 2023 Phase 3
NCT02820519 Terminated
Neuropathic Pain
University of Witten/Herdecke
June 7 2016 Phase 2
NCT00789360 Completed
Healthy
Alexza Pharmaceuticals Inc.
November 2008 Phase 1

化学情報

分子量 445.9 化学式

C18H18ClN3O.C4H6O4

CAS No. 27833-64-3 SDF Download Loxapine Succinate SDFをダウンロードする
Smiles CN1CCN(CC1)C2=NC3=CC=CC=C3OC4=C2C=C(C=C4)Cl.C(CC(=O)O)C(=O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 89 mg/mL ( (199.59 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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