Lixivaptan (VPA-985)

別名：CRTX 080, WAY VPA 985

製品コード：S2815 純度：99.48%

Lixivaptan (VPA-985, CRTX 080, WAY VPA 985) is an oral, non-peptide, selective V2 receptor vasopressin antagonist with IC50s of 1.2 nM and 2.3 nM for human V2 receptor and rat V2 receptor, respectively.

CAS No. 168079-32-1

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 53400	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S281501 DMSO] 95 mg/mL] false] Ethanol] 7 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.48%

99.48

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シグナル伝達経路

Vasopressin Receptorシグナル伝達経路

Vasopressin Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

human V2 receptor ^[1]	rat V2 receptor ^[1]
1.2 nM	2.3 nM

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05208866	Terminated	Polycystic Kidney Disease Adult	Palladio Biosciences\|Centessa Pharmaceuticals plc	February 10 2022	Phase 3
NCT04064346	Terminated	Autosomal Dominant Polycystic Kidney\|ADPKD	Palladio Biosciences\|Centessa Pharmaceuticals plc	October 28 2021	Phase 3
NCT04152837	Terminated	Polycystic Kidney Disease Adult\|ADPKD	Palladio Biosciences\|Centessa Pharmaceuticals plc	September 2 2020	Phase 3
NCT03487913	Completed	Autosomal Dominant Polycystic Kidney Disease	Palladio Biosciences	September 14 2018	Phase 2
NCT01055912	Completed	Congestive Heart Failure	CardioKine Inc.\|Cardiokine Biopharma LLC	January 2010	Phase 2
NCT01056848	Completed	Hyponatremia With Normal Extracellular Fluid Volume\|Hyponatremia With Excess Extracellular Fluid Volume	CardioKine Inc.\|Cardiokine Biopharma LLC\|Biogen	January 2010	--

参考
[1] J D Albright, et al. J Med Chem . 1998 Jul 2;41(14):2442-4. [2] William T Abraham, et al. J Am Coll Cardiol . 2006 Apr 18;47(8):1615-21.

参考

化学情報

分子量	473.93	化学式	C₂₇H₂₁ClFN₃O₂
CAS No.	168079-32-1	SDF	--
Smiles	CC1=C(C=C(F)C=C1)C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C(=O)N3CC4=CC=C[N]4CC5=CC=CC=C35)Cl
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 95 mg/mL ( (200.45 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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