Liraglutide

別名：NN2211, Liraglutida, Liraglutidum

製品コード：S8256 純度：99.65%

Liraglutide is a long-acting glucagon-like peptide-1(GLP-1) receptor agonist.

CAS No. 204656-20-2

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 418500	国内在庫あり
1mg	JPY 29500	国内在庫あり
5mg	JPY 104500	国内在庫あり
25mg	JPY 298500	国内在庫なし(納期7~10日)
100mg	JPY 748500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.65

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Glucagon Receptor阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
MC3T3-E1	Apoptosis assay	0, 10, 100, or 1000 nM	48 h	liraglutide suppressed the apoptosis of MC3T3-E1 cells	29463067
H9c2	Function assay	100 nM	1 h	Liraglutide reversed the downregulation of SIRT1 induced by TNF-α and hypoxia	29571736
MiaPaca-2	Cell viability assay	0, 10, 100, 1000 nM	48 h	The inhibitory effects on cell viability and cell number were statistically significant only at the concentration of 1,000 nmol/L for liraglutide	29897998
HepG2	Proliferation assay	0, 1, 10, 100, and 1000 nmol/L	48 h	IC50~100 nM	31081108
MCF-7	Proliferation assay	10, 100, 1,000 and 10,000 nM	48 h	Liraglutide inhibits the proliferation and promotes apoptosis in the MCF-7 breast cancer cell line	29393459
SH-SY5Y	Function assay	100 nM	16 h	Liraglutide resolves UPR in the neuroblastoma SH-SY5Y cell line.	29170452
HEK293	Function assay		up to 30 mins	Agonist activity at human GLP1 receptor expressed in HEK293 cells harboring mCerulean and mCitrine fused Epac protein assessed as increase in cAMP level up to 30 mins by fluorescence assay, EC50 = 0.000067 μM.	28771355
HEK293	Function assay		30 mins	Agonist activity at human GLP1 receptor expressed in HEK293 cells assessed as increase in cAMP level after 30 mins by HTRF method, EC50 = 0.0074 μM.	ChEMBL
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生物活性

製品説明

Liraglutide is a long-acting glucagon-like peptide-1(GLP-1) receptor agonist.

Targets

GLP-1 receptor ^[1]

In Vitro
In vitro	Liraglutide attenuates induction of plasminogen activator inhibitor type-1 (PAI-1) and vascular adhesion molecule (VAM) expression in human vascular endothelial cells (hVECs) in vitro and may afford protection against endothelial cell dysfunction (ECD), an early abnormality in diabetic vascular disease. In vitro studies demonstrates GLP-1R-dependent liraglutide-mediated inhibition of stimulated PAI-1 and VAM expression^[3].
細胞実験	細胞株	human umbilical vein endothelial cell line C11-STH20
	濃度	100 nM
	反応時間	16 h
	実験の流れ	C11-STH cells are cultured to confluence at 37°C in gelatin-coated Nunclon cell culture dishes in Media-199 supplemented with penicillin/streptomycin, 20% FCS, 20 µg/ml endothelial cell growth factor and 20 µg/ml heparin. C11-STH cells are incubated under serum free conditions with liraglutide (100 nM) or the GLP-1 receptor antagonist exendin (9-39) (100 nM) alone or with 10 ng/ml TNFα for 16 h alone or in combination with liraglutide and/or exendin (9-39). ELISA assays for VCAM-1 and ICAM-1 are performed using conditioned medium from C11-STH cells to determine protein expression levels.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
実験結果図	Western blot	p-ERK / p-JNK / p-p38 / p-AKT / IκB-α		24217090

In Vivo
In Vivo	In vivo studies of vascular reactivity and immunohistochemical analysis are performed in the ApoE-/- mouse model. They demonstrate significant improvement in endothelial function in liraglutide treated mice, a GLP-1R dependent effect. Liraglutide treatment also increases endothelial nitric oxide synthase (eNOS) and reduces intercellular adhesion molecule-1 (ICAM-1) expression in aortic endothelium, an effect again dependent on the GLP-1R^[3]. Liraglutide reduces hyperglycemia in T2D mouse models by increasing pancreatic b cell mass through enhanced proliferation^[2].
動物実験	動物モデル	Athymic nude mice
	投与量	300 μg/kg/day
	投与経路	s.c.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06283641	Enrolling by invitation	Obesity	Novo Nordisk A/S	February 23 2024	--
NCT05268237	Recruiting	Diabete Type 2	Biolingus\|Chinese University of Hong Kong	April 25 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT05419856	Completed	Knee Osteoarthritis	4Moving Biotech\|4P-Pharma	August 9 2022	Phase 1
NCT05467514	Completed	Diabetes Mellitus Type 1	David Sanchez Garcia\|Instituto Mexicano del Seguro Social	July 1 2022	Phase 3

参考
[1] Bode B, et al. Am J Manag Care. 2011, 17(2 Suppl):S59-70. [2] Abdulreda MH, et al. Cell Metab. 2016, 23(3):541-6. [3] Gaspari T, et al. Diab Vasc Dis Res. 2011, 8(2):117-24.

参考

化学情報

分子量	3751.25	化学式	C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁
CAS No.	204656-20-2	SDF	Download Liraglutide SDFをダウンロードする Download Liraglutide SDFをダウンロードする
Smiles	CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)NC(CCC(=O)NCCCCC(C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)NC(CC1=CC=CC=C1)C(=O)NC(C(C)CC)C(=O)NC(C)C(=O)NC(CC2=CNC3=CC=CC=C32)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)O)NC(=O)C(C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC4=CC=C(C=C4)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(CC5=CC=CC=C5)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CC6=CN=CN6)N)C(=O)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (26.65 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 3.1 mg/mL

Ethanol : 2 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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