Letermovir (AIC246)

別名：MK-8228

製品コード：S8873 純度：99.87%

Letermovir (AIC246, MK-8228) is a novel anti-CMV compound which targets the viral terminase complex and remains active against virus resistant to DNA polymerase inhibitors.

CAS No. 917389-32-3

サイズ	価格(税別)	在庫状況
2mg	JPY 23500	国内在庫あり
5mg	JPY 44500	国内在庫なし(納期7~10日)
25mg	JPY 104500	国内在庫なし(納期7~10日)
100mg	JPY 250500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 748500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（2）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S887301 DMSO] 100 mg/mL] false] Ethanol] 100 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.87%

99.87

Letermovir (AIC246)関連製品

関連ターゲット	HCMV	もっと見る
関連製品	Valaciclovir HCl Bisindolylmaleimide IV	もっと見る
関連化合物ライブラリー	Anti-infection Compound Library Antibiotics compound Library Antiviral Compound Library Anti-parasitic Compound Library Gut Microbial Metabolite Library	もっと見る

CMV阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明	Letermovir (AIC246, MK-8228) is a novel anti-CMV compound which targets the viral terminase complex and remains active against virus resistant to DNA polymerase inhibitors.

In Vitro
In vitro	AIC246 blocks viral replication without inhibiting the synthesis of progeny HCMV DNA or viral proteins. It is one of the most potent anti-HCMV agents reported to date, with a cell culture EC50 in the one-digit nanomolar range (∼5 nM) and a selectivity index exceeding 15,000^[1].

In Vivo
In Vivo	AIC246 treatment leads to a dose-dependent reduction of the HCMV titer in transplanted cells compared to that of the placebo-treated control group using the mouse xenograft model^[2].

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06118515	Not yet recruiting	Congenital Cytomegalovirus Infection	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)	November 16 2023	Phase 1
NCT06057194	Not yet recruiting	Infections Cytomegalovirus	Maimónides Biomedical Research Institute of Córdoba\|MERCK SHARP & DOHME DE ESPAÑA S.A.	October 2023	Phase 2
NCT05446571	Recruiting	Pregnant Women\|CMV Infected Fetuses	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	October 20 2023	Phase 3
NCT06001320	Recruiting	Kidney Transplant; Complications\|CMV	Virginia Commonwealth University\|Merck Sharp & Dohme LLC	September 25 2023	Early Phase 1
NCT05626530	Recruiting	Cytomegalovirus Infections\|Infection in Solid Organ Transplant Recipients\|Neutropenia\|Antiviral Toxicity	Tufts Medical Center	February 2 2023	Phase 4

参考
[1] Goldner T, et al. J Virol. 2011, 85(20):10884-93. [2] Lischka P, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2010, 54(3):1290-7.

参考

化学情報

分子量	572.55	化学式	C₂₉H₂₈F₄N₄O₄
CAS No.	917389-32-3	SDF	--
Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)C(F)(F)F)N2C(C3=C(C(=CC=C3)F)N=C2N4CCN(CC4)C5=CC(=CC=C5)OC)CC(=O)O
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (174.65 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

* 大学・企業名 大学・企業名を記入してください

* 名前 名前を記入してください

* 電子メール 電子メール・アドレスを記入してください 有効なメールアドレスを入力してください

電話番号

* 内容 お問い合わせ内容をご入力ください

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):