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Lesinurad sodium

別名：Selexipag, Zurampic, RDEA-594 sodium

Lesinurad (Selexipag, RDEA-594) sodium (Zurampic) is a selective uric acid reabsorption inhibitor (SURI) under investigation for treatment of gout. Lesinurad sodium inhibits the uric acid transporter URAT1 and Kidney transporter OAT with IC50/Km of 4.3 μM/0.85 μM and 3.5 μM/2 μM for OAT1 and OAT3, respectively.

Lesinurad sodium化学構造

CAS No. 1151516-14-1

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 15900 国内在庫あり
JPY 43700 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S518901 DMSO] 85 mg/mL] false] Ethanol] 85 mg/mL] false] Water] 8 mg/mL] false 純度： 99.96%
99.96

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OAT阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Lesinurad (Selexipag, RDEA-594) sodium (Zurampic) is a selective uric acid reabsorption inhibitor (SURI) under investigation for treatment of gout. Lesinurad sodium inhibits the uric acid transporter URAT1 and Kidney transporter OAT with IC50/Km of 4.3 μM/0.85 μM and 3.5 μM/2 μM for OAT1 and OAT3, respectively.
Targets
URAT1 [1] OAT1 [1]
(Cell-free assay)		 OAT3 [1]
(Cell-free assay)		 OAT3 [1]
(Cell-free assay)		 OAT1 [1]
(Cell-free assay)
0.85 μM(Km) 2 μM(Km) 3.5 μM 4.3 μM
In Vivo
In Vivo

Lesinurad, a pan-SLC22A inhibitor, reduces epithelial-mesenchymal transition (EMT)-induced metastasis and gemcitabine chemoresistance to prolong survival in mouse models of pancreatic cancer, thus identifying new vulnerabilities for human pancreatic ductal adenocarcinoma (PDAC).[2]
動物実験 動物モデル Eight-week-old female athymic nude mice of orthotopic pancreatic tumor xenograft model
投与量 25 mg/kg
投与経路 i.p.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04435782 Terminated
Pulmonary Arterial Hypertension
Actelion
 July 7 2021 Phase 4
NCT04565990 Completed
Hypertension Pulmonary
Actelion
 May 3 2021 Phase 3
NCT04175600 Active not recruiting
Hypertension Pulmonary
Actelion
 January 16 2020 Phase 3
NCT03492177 Active not recruiting
Pulmonary Arterial Hypertension
Actelion
 July 23 2018 Phase 2
NCT03496506 Completed
Healthy Subjects
Actelion
 March 5 2018 Phase 1

化学情報

分子量 426.26 化学式

C17H13BrN3NaO2S
CAS No. 1151516-14-1 SDF --
Smiles [Na+].[O-]C(=O)CSC1=NN=C(Br)[N]1C2=CC=C(C3CC3)C4=CC=CC=C24
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 85 mg/mL ( (199.4 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 85 mg/mL

Water : 8 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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