ホームページ Cytoskeletal Signaling Kinesin inhibitor K 858 For research use only.

K 858

K858 is a novel and potent inhibitor of Eg5 with an IC50 of 1.3 μM for inhibiting the ATPase activity of Eg5, showing at least 150-fold more selective for Eg5 than other members of the kinesin superfamily.

K 858化学構造

CAS No. 72926-24-0

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S593301 DMSO] 55 mg/mL] false] Ethanol] 4 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.88%
99.88

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生物活性

製品説明 K858 is a novel and potent inhibitor of Eg5 with an IC50 of 1.3 μM for inhibiting the ATPase activity of Eg5, showing at least 150-fold more selective for Eg5 than other members of the kinesin superfamily.
Targets
Eg5 [1]
1.3 μM
In Vitro
In vitro K858 blocked centrosome separation, activated the spindle checkpoint, and induced mitotic arrest in cells accompanied by the formation of monopolar spindles. Long-term continuous treatment of cancer cells with K858 resulted in antiproliferative effects through the induction of mitotic cell death, and polyploidization followed by senescence. In contrast, treatment of nontransformed cells with K858 resulted in mitotic slippage without cell death, and cell cycle arrest in G1 phase in a tetraploid state. K858 has minimal effects on abnormalities in the number and structure of chromosomes. K858 has no effect on microtubule polymerization in cell-free and cell-based assays[1].
細胞実験 細胞株 HCT116 cells
濃度 3 μM
反応時間 18 h
実験の流れ

HCT116 cells are treated with vehicle, paclitaxel, vincristine, K858, or monastrol for 18 h.
In Vivo
In Vivo K858 exhibits potent antitumor activity in xenograft models of cancer, and induces the accumulation of mitotic cells with monopolar spindles in tumor tissues. K858 is not neurotoxic in a motor coordination test in mice[1].
動物実験 動物モデル BALB/cAJcl-nu mice inoculated with A2780 cells
投与量 150 and 50 mg/kg
投与経路 oral

化学情報

分子量 277.34 化学式

C13H15N3O2S
CAS No. 72926-24-0 SDF --
Smiles CC(=O)NC1=NN(C(S1)(C)C2=CC=CC=C2)C(=O)C
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 55 mg/mL ( (198.31 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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