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JHU395

JHU395 is a novel orally bioavailable GA (glutamine antagonists) prodrug designed to circulate inert in plasma, but permeate and release active GA within target tissues. JHU395 delivers active GA to malignant peripheral nerve sheath tumor (MPNST), and significantly inhibits tumor growth without observed toxicity.

JHU395化学構造

CAS No. 2079938-92-2

サイズ （液体） 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S889201 DMSO] 100 mg/mL] false] ] ] false] ] ] false 純度： 99.39%
99.39

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Glutaminase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 JHU395 is a novel orally bioavailable GA (glutamine antagonists) prodrug designed to circulate inert in plasma, but permeate and release active GA within target tissues. JHU395 delivers active GA to malignant peripheral nerve sheath tumor (MPNST), and significantly inhibits tumor growth without observed toxicity.
Targets
Glutamine [1]
In Vitro
In vitro

JHU395 inhibits growth of multiple biosynthetic processes by tumors (MPNST) cells, while growth of immortalized Schwann cells is minimally affected. JHU395 induces less PARP cleavage as a marker of apoptosis in human MPNST cells. JHU395 is a plasma stable lipophilic GA prodrug which delivers DON to MPNST in an in vitro plasma to tumor cell partitioning assay measurement.[1]
細胞実験 細胞株 sNF96.2, sNF02.2, ipn02.32
濃度 10 μM, 20μM
反応時間 1 h, 24 h
実験の流れ

Dose response curves for JHU395 is measured in a 96 well plate by alamar blue fluorescence at 590 nm. 1500-2000 cells per well are plated in standard media or media containing added purine nucleotides (guanosine monophosphate,100μM). One day later media is exchanged for JHU395-free media; fixed concentrations of JHU395 are added across the plate and cells are incubated for 72 hours prior to dye addition.
In Vivo
In Vivo

In vivo, orally administered JHU395 delivers active GA to tumors with over twofold higher tumor-to-plasma exposure, and significantly inhibits tumor growth in a murine flank MPNST model without observed toxicity.[1]
動物実験 動物モデル C57BL6/NHsd (B6) or CD-1 male mice, NPcis (B6;129S2-Trp53tm1Tyj Nf1tm1Tyj/J) transgenic mice
投与量 1.2 mg/kg, 0.5 mg/kg
投与経路 Oral gavage

化学情報

分子量 447.48 化学式

C22H29N3O7
CAS No. 2079938-92-2 SDF --
密度 g/mL
Smiles CC(C)OC(=O)C(CCC(=O)C=[N+]=[N-])NC(=O)OC(OC(=O)C(C)(C)C)C1=CC=CC=C1
保管 2 years -20°C liquid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (223.47 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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