IPA-3

製品コード：S7093 純度：99.66%

IPA-3 is a selective non-ATP competitive Pak1 inhibitor with IC50 of 2.5 μM in a cell-free assay, no inhibition to group II PAKs (PAKs 4-6).

CAS No. 42521-82-4

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 22000	国内在庫なし(納期7~10日)
50mg	JPY 55500	国内在庫あり
1g	JPY 435000	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S709301 DMSO] 70 mg/mL] false] Ethanol] 7 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.66%

99.66

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シグナル伝達経路

PAKシグナル伝達経路

PAK阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	活性情報	PMID
human NALM-6 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human NALM-6 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.97694 μM	SANGER
human SW1710 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SW1710 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.17833 μM	SANGER
human YT cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human YT cell growth in a cell viability assay, IC50=1.39036 μM	SANGER
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生物活性

製品説明

IPA-3 is a selective non-ATP competitive Pak1 inhibitor with IC50 of 2.5 μM in a cell-free assay, no inhibition to group II PAKs (PAKs 4-6).

特性

IPA-3 binds covalently to the Pak1 regulatory domain and prevents binding to the upstream activator Cdc42.

Targets

PAK1 ^[1]
(Cell-free assay)

2.5 μM

In Vitro
In vitro	IPA-3 is a non ATP-competitive, allosteric inhibitor of p21-activated kinase 1 (Pak1). PIR3.5 is the control compound of IPA-3. IPA-3 prevents Cdc42-stimulated Pak1 autophosphorylation on Thr423. IPA-3 also prevents sphingosine-dependent Pak1 autophosphorylation. IPA-3 does not target exposed cysteine residues on Pak1. The disulfide bond of IPA-3 is critical for inhibition of Pak1 and in vitro reduction by the reducing agent dithiothreitol (DTT) abolishes Pak1 inhibition by IPA-3. IPA-3 inhibits activation of Pak1 by diverse activators, but does not inhibit preactivated Pak1. IPA-3 inhibits PDGF-stimulated Pak activation in mouse embryonic fibroblasts. ^[1] IPA-3 inhibits Pak1 activation in part by binding covalently to the regulatory domain of Pak1. IPA-3 binds Pak1 covalently in a time- and temperature-dependent manner. IPA-3 prevents binding of the Pak1 activator Cdc42. IPA-3 binds directly to the Pak1 autoregulatory domain. IPA-3 reversibly inhibits PMA-induced membrane ruffling in cells. ^[2]
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	p-PAK1 / PAK1 / p-PAK2 / PAK2 / p-Raf1 / Raf1 / p-MEK1 / MEK1 / p-ERK / ERK		30971268
	Growth inhibition assay	Cell viability		30971268
	Immunofluorescence	Paxillin NF-κB BiP		23894351

参考
[1] Deacon SW, et al. Chem Biol, 2008, 15(4), 322-331. [2] Viaud J, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(9), 2559-2565.

参考

化学情報

分子量	350.45	化学式	C₂₀H₁₄O₂S₂
CAS No.	42521-82-4	SDF	Download IPA-3 SDFをダウンロードする
Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C=CC(=C2SSC3=C(C=CC4=CC=CC=C43)O)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 70 mg/mL ( (199.74 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

Clear solution

5%DMSO 1 40%PEG300 Click to order 2 5%Tween 80 Click to order 3 50%ddH2O

2.5mg/ml (7.13mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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よくある質問（FAQ）

質問1:
If this product is cell membrane permeable and would it be suitable for PAK1 inhibition on a pancreatic beta cell line?

回答
Based on the reference, I think IPA-3 is able to penetrate the cell membrane, it's likely to inhibit PAK1 on a pancreatic beta cell line although there is no reference confirming it: Figure 3: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3963893/; http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4353635/

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):