ホームページ Protein Tyrosine Kinase c-Met inhibitor - RON inhibitor Glumetinib For research use only.

Glumetinib

別名：SCC244

Glumetinib is a potent and highly selective c-Met inhibitor with an IC50 of 0.42 ± 0.02 nmol/L. Glumetinib has greater than 2,400-fold selectivity for c-Met over those 312 kinases evaluated, including the c-Met family member RON and highly homologous kinases Axl, Mer, and TyrO3.

Glumetinib化学構造

CAS No. 1642581-63-2

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

c-Met Signaling Pathways

c-Metシグナル伝達経路

c-Met阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Glumetinib is a potent and highly selective c-Met inhibitor with an IC50 of 0.42 ± 0.02 nmol/L. Glumetinib has greater than 2,400-fold selectivity for c-Met over those 312 kinases evaluated, including the c-Met family member RON and highly homologous kinases Axl, Mer, and TyrO3.
Targets
c-Met [1]
(Cell-free assay)
0.42 nM
In Vitro
In vitro

SCC244 strongly inhibits c-Met phosphorylation as well as AKT and ERK phosphorylation in EBC-1, MKN-45 cells harboring an amplified MET gene and U87MG cells responsive to HGF stimulation. SCC244 elicits selective and profound effects against c-Met-driven cancer cell proliferation. It inhibits c-Met-dependent neoplastic phenotypes of metastasis and angiogenesis[1].
細胞実験 細胞株 U87MG cells
濃度 5, 10, 20 nM
反応時間 2 h
実験の流れ

U87MG cells are serum-deprived for 24 hours prior to 2-hour treatment with SCC244 and then stimulated with HGF for 15 minutes. Next, the cells are lysed and subjected to Western blot analysis.
In Vivo
In Vivo

In xenografts of human tumor cell lines or non-small cell lung cancer and hepatocellular carcinoma patient-derived tumor tissue driven by MET aberration, SCC244 administration exhibits robust antitumor activity at the well-tolerated doses. In addition, the in vivo antitumor activity of SCC244 involves the inhibition of c-Met downstream signaling via a mechanism of combined antiproliferation and antiangiogenic effects[1].
動物実験 動物モデル Female nude mice with xenograft tumors
投与量 10 mg/kg
投与経路 oral
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04270591 Recruiting
C-Met Exon 14 Mutation
Haihe Biopharma Co. Ltd.
 July 15 2019 Phase 1|Phase 2

化学情報

分子量 459.48 化学式

C21H17N9O2S
CAS No. 1642581-63-2 SDF --
Smiles CN1C=C(C=N1)C2=CN3C(=NC=C3S(=O)(=O)N4C5=C(C=N4)N=CC(=C5)C6=CN(N=C6)C)C=C2
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 11 mg/mL ( (23.94 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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