Gefapixant

別名:AF-219, MK-7264, R1646,RG-1646,RO 4926219

Gefapixant (AF-219, MK-7264, R1646, RG-1646, RO 4926219) is an orally active small molecule antagonist of human P2X3 receptor with IC50 of about 30 nM, 100–250 nM for recombinant hP2X3 homotrimers and hP2X2/3 heterotrimeric receptors, respectively. Gefapixant has shown promise for the treatment of refractory and unexplained chronic cough.

Gefapixant化学構造

CAS No. 1015787-98-0

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 53500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S666401 DMSO] 71 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度: 99.88%
99.88

Gefapixant関連製品

シグナル伝達経路

P2 Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Gefapixant (AF-219, MK-7264, R1646, RG-1646, RO 4926219) is an orally active small molecule antagonist of human P2X3 receptor with IC50 of about 30 nM, 100–250 nM for recombinant hP2X3 homotrimers and hP2X2/3 heterotrimeric receptors, respectively. Gefapixant has shown promise for the treatment of refractory and unexplained chronic cough.
Targets
hP2X3 [1]
(Cell-free assay)
hP2X2/3 [1]
(Cell-free assay)
30 nM 100-250 nM
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05813223 Recruiting
Chronic Cough
Stuart Mazzone|Merck Sharp & Dohme LLC|Melbourne Health|Monash University|University of Melbourne
January 1 2024 Early Phase 1
NCT03108924 Completed
Renal Insufficiency
Merck Sharp & Dohme LLC
April 14 2017 Phase 1
NCT02790840 Completed
Healthy
Afferent Pharmaceuticals Inc. a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway New Jersey USA)
May 16 2016 Phase 1
NCT02476890 Completed
Refractory Chronic Cough
Afferent Pharmaceuticals Inc. a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway New Jersey USA)
October 28 2015 Phase 2
NCT02492776 Completed
Healthy
Afferent Pharmaceuticals Inc. a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway New Jersey USA)|Celerion
July 7 2015 Phase 1
NCT02477709 Completed
Idiopathic Pulmonary Fibrosis
Afferent Pharmaceuticals Inc. a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway New Jersey USA)
July 20 2015 Phase 2

化学情報

分子量 353.40 化学式

C14H19N5O4S

 

CAS No. 1015787-98-0 SDF --
Smiles CC(C)C1=CC(=C(C=C1OC2=CN=C(N=C2N)N)S(=O)(=O)N)OC
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 71 mg/mL ( (200.9 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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