Flibanserin

別名：BIMT-17, BIMT-17-BS

製品コード：S3716 純度：99.61%

Flibanserin (BIMT-17, BIMT-17-BS) is a nonhormonal, centrally acting molecule that acts as an agonist at postsynaptic 5-HT1A receptors and as an antagonist at 5-HT2A receptors.

CAS No. 167933-07-5

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mg	JPY 15900	国内在庫あり
25mg	JPY 31800	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（2）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S371601 DMSO] 78 mg/mL] false] Ethanol] 23 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.61%

99.61

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シグナル伝達経路

5-HT Receptorシグナル伝達経路

5-HT Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Flibanserin (BIMT-17, BIMT-17-BS) is a nonhormonal, centrally acting molecule that acts as an agonist at postsynaptic 5-HT1A receptors and as an antagonist at 5-HT2A receptors.

Targets

5-HT1A ^[2] (CHO)	D4 receptor ^[2] (CHO)	5-HT2A ^[2] (CHO)
1 nM(Ki)	4-24 nM(Ki)	49 nM(Ki)

In Vitro
In vitro	Flibanserin has preferential affinity for serotonin 5-HT1A, dopamine D4, and serotonin 5-HT2A receptors. In vitro and in microiontophoresis, flibanserin behaves as a 5-HT1A agonist, a very weak partial agonist on dopamine D4 receptors, and a 5-HT2A antagonist. Flibanserin also shows some affinity for human D2L and D3 receptors and rat NE-alpha 1 and 5-HT7 receptors. Flibanserin has different affinity for rat (> 10,000 nM) and human (305-785 nM) D2 receptors. The affinity for all other receptors, including the 5-HT transporter, varies from low to very low^[2]. In vitro studies showed that flibanserin reduced forskolin-stimulated cAMP formation in cells and rat tissues and antagonized the accumulation of phosphatidyl inositol turnover induced by 5-HT in the mouse cortex^[3].

In Vivo
In Vivo	In vivo flibanserin binds equally to 5-HT1A and 5-HT2A receptors^[2]. In rats, flibanserin administration has been shown to lead to brain region-specific decreases in serotonin (5-HT) and increases in dopamine and norepinephrine. Flibanserin exposure is proportional to dose. The plasma protein binding of flibanserin (98% to albumin) is high. Flibanserin administration leads to brain region-specific increases in dopamine and norepinephrine (which are involved in the ‘excitement’ phase of the sexual response) and decreases in serotonin (5-HT) (which is involved in the ‘inhibitory’ phase). The absolute bioavailability of flibanserin after oral administration is 33.2%, and it is moderately distributed in body tissues, with a half-life of about 10 h. Steady state is established within 3 days. Flibanserin is well-tolerated at doses up to 100 mg/day (the highest dose tested in PhaseIII) for 24 weeks^[1].
動物実験	動物モデル	Sprague-Dawley rats
	投与量	3 and 10 mg/kg
	投与経路	i.p.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03707340	Active not recruiting	Breast Cancer\|Hyposexual Desire Disorder	Memorial Sloan Kettering Cancer Center	September 14 2018	--
NCT01188603	Completed	Sexual Dysfunctions Psychological	Sprout Pharmaceuticals Inc	July 2010	Phase 1
NCT00277914	Completed	Sexual Dysfunctions Psychological	Sprout Pharmaceuticals Inc	January 2006	Phase 3

参考
[1] Clayton AH, et al. Womens Health (Lond). 2010, 6(5):639-53. [2] Invernizzi RW, et al. Br J Pharmacol. 2003, 139(7):1281-8. [3] Invernizzi RW, ey al. Br J Pharmacol. 2003, 139(7):1281-8.

参考

化学情報

分子量	390.40	化学式	C₂₀H₂₁F₃N₄O
CAS No.	167933-07-5	SDF	Download Flibanserin SDFをダウンロードする
Smiles	C1CN(CCN1CCN2C3=CC=CC=C3NC2=O)C4=CC=CC(=C4)C(F)(F)F
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 78 mg/mL ( (199.79 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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