Fatostatin HBr

別名：125B11 HBr

製品コード：S8284 純度：99.64%

Fatostatin HBr is an inhibitor of sterol regulatory element binding protein (SREBP). It impairs the activation of SREBP-1 and SREBP-2.

CAS No. 298197-04-3

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
10mg	JPY 22000	国内在庫あり
50mg	JPY 55500	国内在庫あり
200mg	JPY 104500	国内在庫あり
1g	JPY 190500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.64

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SREBP阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
mouse hepatocytes	Function assay	1 uM	90 mins	Metabolic stability in mouse hepatocytes at 1 uM after 90 mins by LC-MS/MS analysis	21561152
CHO-K1 cells	Function assay		20 h	Inhibition of SREBP2 activation expressed in CHO-K1 cells co-transfected with pSRE-Luc plasmid assessed as inhibition of luciferase expression after 20 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=5.6 μM	21561152
InhA cells	Antimicrobial assay			Antimicrobial activity against Mycobacterium tuberculosis H37Rv over-expressing InhA cells assessed as upshift of MIC relative to wild type	24967731
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生物活性

製品説明

Fatostatin HBr is an inhibitor of sterol regulatory element binding protein (SREBP). It impairs the activation of SREBP-1 and SREBP-2.

Targets

SREBPs ^[1]

In Vitro
In vitro	Fatostatin inhibits the insulin-induced adipogenesis of 3T3-L1 cells and the serum-independent growth of human androgen-independent prostate cancer (DU145) cells. Fatostatin blocks the activation of SREBPs in cells in tissue culture^[1]. Fatostatin suppresses cell proliferation and anchorage-independent colony formation in both androgen-responsive LNCaP and androgen-insensitive C4-2B prostate cancer cells. Fatostatin also reduced in vitro invasion and migration in both cell lines. Further, fatostatin causes G2/M cell cycle arrest and induces apoptosis by increasing caspase-3/7 activity and the cleavages of caspase-3 and PARP^[2].
細胞実験	細胞株	CHO-K1 cells
	濃度	20 μM
	反応時間	20 h
	実験の流れ	On day 0, CHO-K1 cells are plated out onto a 96-well plate in medium A. On day 2, the cells are transiently cotransfected with pCMV-PLAP-BP2(513–1141), pCMV-SCAP, and pAc-β-gal, using Lipofectamine reagent. After incubation for 5 hr, the cells are washed with PBS and then incubated in medium B, in the absence or presence of fatostatin (20 μM) or sterols (10 μg/mL cholesterol and 1 μg/mL 25-hydroxycholesterol). After 20 hr of incubation, an aliquot of the medium is assayed for secreted alkaline phosphatase activity. The cells in each well are lysed and used for measurement of β-galactosidase activities. The alkaline phosphatase activity is normalized by the activity of β-galactosidase.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	p-SREBP-1 / N-SREBP-1 / p-SREBP-2 / N-SREBP-2 / FASN / HMGCR AR / PSA Cyclin B / PH3		24493696
	Immunofluorescence	α-tubulin / centromere		27378817
	Growth inhibition assay	Cell viability		24493696

In Vivo
In Vivo	Fatostatin blocks increases in body weight, blood glucose, and hepatic fat accumulation in obese ob/ob mice, even under uncontrolled food intake^[1]. Fatostatin significantly inhibits subcutaneous C4-2B tumor growth and markedly decreases serum PSA level compared to the control group^[2].
動物実験	動物モデル	Obese (ob/ob) mice (C57BL/6J background)
	投与量	30 mg/kg
	投与経路	i.p.

参考
[1] Kamisuki S, et al. Chem Biol. 2009, 16(8):882-92. [2] Li X, et al. Mol Cancer Ther. 2014, 13(4):855-66.

参考

化学情報

分子量	375.33	化学式	C₁₈H₁₈N₂S·HBr
CAS No.	298197-04-3	SDF	Download Fatostatin HBr SDFをダウンロードする
Smiles	CCCC1=NC=CC(=C1)C2=NC(=CS2)C3=CC=C(C=C3)C.Br
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 38 mg/mL ( (101.24 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):