Esaxerenone (CS-3150)

Esaxerenone (CS-3150), a selective nonsteroidal mineralocorticoid receptor (MR) antagonist, binds to mineralocorticoid receptor and inhibits (3)H-aldosterone binding to mineralocorticoid receptor with an IC50 value of 9.4 nM. Esaxerenone (CS-3150) also has the property of increasing the likelihood of albuminuria returning to normal levels and reducing progression of albuminuria to higher levels.

Esaxerenone (CS-3150)化学構造

CAS No. 1632006-28-0

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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製品安全説明書

現在のバッチを見る: E070401 DMSO] 93 mg/mL] false] ] ] false] ] ] false 純度: 99.95%
99.95

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Mineralocorticoid Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Esaxerenone (CS-3150), a selective nonsteroidal mineralocorticoid receptor (MR) antagonist, binds to mineralocorticoid receptor and inhibits (3)H-aldosterone binding to mineralocorticoid receptor with an IC50 value of 9.4 nM. Esaxerenone (CS-3150) also has the property of increasing the likelihood of albuminuria returning to normal levels and reducing progression of albuminuria to higher levels.
Targets
Mineralocorticoid Receptor [1]
(in the radioligand-binding assay)
9.4 nM
In Vitro
In vitro

Esaxerenone is a selective nonsteroidal mineralocorticoid receptor antagonist, which inhibits aldosterone-induced transcriptional activation of human mineralocorticoid receptor with no agonistic effect on mineralocorticoid receptor, and has no antagonistic or agonistic effect on glucocorticoid receptor, androgen receptor and progesterone receptor even at the high concentration of 5 μM.[1]

細胞実験 細胞株 293 A cells
濃度 1 nM
反応時間 24 h
実験の流れ

For the transient transfection experiments, 293 A cells are inoculated on 100 mm dishes (4.5×106 cells/dish) and cultured for 24 h in DMEM with 10% heat-inactivated FBS in 5% CO2 at 37 ℃. Then, the cells are co-transfected with each of expression plasmid and 3×GRE-Luc2P by lipofection using Lipofectamine 2000. After transfection, the cells are harvested and transferred into 96-well plates (1.0×104 cells/well) containing a DMEM with 10% heat-inactivated charcoal-stripped FBS followed by incubation for 24 h. Serial dilutions of esaxerenone with or without 1 nM of the corresponding ligands for each receptor are added and further incubated for approximately 24 h. The luciferase activity of each well is measured in a multimode assay system.

In Vivo
In Vivo

In adrenalectomized rats, single oral administration of esaxerenone suppressed aldosterone-induced decrease in urinary Na(+)/K(+) ratio, an index of in vivo mineralocorticoid receptor activation, and this suppressive effect is more potent and longer-lasting than that of spironolactone and eplerenone.[1]

動物実験 動物モデル bilateral adrenalectomized rat
投与量 0.3, 1 and 3 mg/kg
投与経路 o.g.

化学情報

分子量 466.48 化学式

C22H21F3N2O4S

CAS No. 1632006-28-0 SDF --
Smiles CC1=C([N](CCO)C=C1C(=O)NC2=CC=C(C=C2)[S](C)(=O)=O)C3=CC=CC=C3C(F)(F)F
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 93 mg/mL ( (199.36 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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