Eletriptan HBr

別名：UK-116044

製品コード：S3180 純度：99.28%

Eletriptan (UK-116044) is a selective 5-HT1B and 5-HT1D receptor agonist with K_i of 0.92 nM and 3.14 nM, respectively.

CAS No. 177834-92-3

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mg	JPY 19700	国内在庫あり
50mg	JPY 72800	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S318002 DMSO] 93 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.28%

99.28

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シグナル伝達経路

5-HT Receptorシグナル伝達経路

5-HT Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Eletriptan (UK-116044) is a selective 5-HT1B and 5-HT1D receptor agonist with K_i of 0.92 nM and 3.14 nM, respectively.

Targets

5-HT1B ^[1]	5-HT1D ^[1]
0.92 nM(Ki)	3.14 nM(Ki)

In Vitro
In vitro	[³H]Eletriptan has a total number of binding sites (B_max) of 2478 fmol/mg and 1576 fmol/mg for 5-HT1B and 5-HT1D, respectively. [³H]Eletriptan has a significantly faster association rate (K(on) 0.249/min/nM) than [³H]sumatriptan (K(on) 0.024/min/nM) and a significantly slower off-rate (K(off) 0.027/min compared to 0.037/min for [³H]sumatriptan). ^[1] Eletriptan induces concentration-dependent contractions of meningeal artery, coronary artery, and saphenous vein. The potency of Eletriptan is higher in meningeal artery than in coronary artery (86-fold) or saphenous vein (66-fold). The predicted contraction by Eletriptan (40 mg and 80 mg) and sumatriptan (100 mg) at free C(max) observed in clinical trials is similar in meningeal artery. ^[2]

In Vivo
In Vivo	Eletriptan (<1000 mg/kg, i.v.) produces a dose-dependent reduction of carotid arterial blood flow in the anaesthetised dog. Eletriptan reduces coronary artery diameter with ED50 value of 63 mg/kg in the anaesthetised dog. Eletriptan (<300 mg/kg, i.v.) administered prior to electrical stimulation of the trigeminal ganglion produces a dose-related and complete inhibition of plasma protein extravasation in the dura mater rats. Eletriptan (100 mg/kg, i.v.) produces a complete inhibition of plasma protein extravasation in rat dura mater. ^[3] Headache response rates are 24% for placebo; 54% for Eletriptan (20 mg);65% for Eletriptan (40 mg);and 77% for Eletriptan (80 mg) at the primary endpoint (2 hours after dosing) in patients with migraine. Headache-free rates at 2 hours are 6% for placebo, 29% for Eletriptan (40 mg) and 37% for Eletriptan (80 mg) at the primary endpoint (2 hours after dosing) in patients with migraine. Eletriptan is well tolerated, and the majority of adverse events are mild or moderate in intensity and transient in patients with migraine. ^[4] Iontophoretic ejection (50 nA) of Eletriptan suppresses the response in 75% of cells and causes an average suppression of cell firing of 42% in cats. ^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00174395	Completed	Migraine	Pfizer''s Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.\|Pfizer	March 2005	Phase 4

参考
[1] Napier C, et al. Eur J Pharmacol, 1999, 368(2-3), 259-268. [2] MaassenVanDenBrink A, et al. Neurology, 2000, 55(10), 1524-1530. [3] Gupta P, et al. Eur J Pharmacol, 2000, 398(1), 73-81. [4] Goadsby PJ, et al. Neurology, 2000, 54(1), 156-163. [5] Hoskin KL, et al. Brain Res, 2004, 998(1), 91-99. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	463.43	化学式	C₂₂H₂₆N₂O₂S.HBr
CAS No.	177834-92-3	SDF	Download Eletriptan HBr SDFをダウンロードする
Smiles	CN1CCCC1CC2=CNC3=C2C=C(C=C3)CCS(=O)(=O)C4=CC=CC=C4.Br
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 93 mg/mL ( (200.67 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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