Dynasore

Dynasore is a cell-permeable, reversible non-competitive dynamin inhibitor of GTPase activity of dynamin 1/2, with IC50 of 15 μM in a cell-free assay, also inhibits the mitochondrial dynamin Drp1, with no effect against other small GTPase. Dynasore suppresses mTORC1 activity and induces autophagy. Dynasore inhibits the entry of several viruses, including herpes simplex virus (HSV).

Dynasore化学構造

CAS No. 304448-55-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 55500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 435000 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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Dynamin阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
COS7 cells Function assay Inhibition of transferrin uptake in african green monkey COS7 cells by microscopic TexasRed imaging, IC50=15 μM 20621477
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生物活性

製品説明 Dynasore is a cell-permeable, reversible non-competitive dynamin inhibitor of GTPase activity of dynamin 1/2, with IC50 of 15 μM in a cell-free assay, also inhibits the mitochondrial dynamin Drp1, with no effect against other small GTPase. Dynasore suppresses mTORC1 activity and induces autophagy. Dynasore inhibits the entry of several viruses, including herpes simplex virus (HSV).
Targets
Dynamin1/2 [1]
(Cell-free assay)
~15 μM
In Vitro
In vitro

Dynasore acts as a potent inhibitor of endocytic pathways known to depend on dynamin by rapidly blocking coated vesicle formation within seconds of dynasore addition. Two types of coated pit intermediates accumulate during dynasore treatment, U-shaped, half formed pits and O-shaped, fully formed pits, captured while pinching off. Dynasore at concentration of 80 μM, also inhibits the enzymatic activity of the mitochondrial dynamin Drp1. Dynasore strongly blocks the uptake, trafficking, and intracellular accumulation of transferrin in HeLa cells with IC50 of ~15 μM. Dynasore also prevents the endocytosis of low-density lipoprotein and cholera toxin. Dynasore (80 μM) strongly interferes with the spread of freshly plated cells, and inhibits BSC1 cells migration by about 50%. [1]

Dynasore completely and reversibly blocks endocytosis in cultured hippocampal neurons after sustained or brief action potentials stimuli with full inhibition at 80 μM and a half-maximal inhibition at ~30 μM. In the presence of Dynasore, low-frequency stimulation leads to sustained accumulation of synaptopHluorin and other vesicular proteins on the surface membrane at a rate predicted from net exocytosis, as well as a reduction in the density of synaptic vesicles and the presence of endocytic structures only at synapses. [2]

Dynasore can block human epithelial cell HEK 293 infection of human papillomavirus type 16 and bovine papillomavirus type 1 pseudovirions with equal IC50 of ~80 μM, which is partly reversible. [3]

Kinase Assay GTPase activity assay
GTPase activity is measured by using a radioactive charcoal-based assay. Proteins dynamin, human Drp1 at the indicated concentrations are incubated in 10 mM Tris (pH 7.2), 2 mM MgCl2, and 20 μM GTPγP32 (2000 dpm/pmol) alone or, when appropriate, with lipid nanotubes for the indicated times and temperatures; the final NaCl concentration is 150 mM NaCl for the high-salt condition and between 10 and 20 mM for the low-salt conditions depending on the protein concentration in the stock solution. GTP hydrolysis is ended by transferring 10 μL aliquots of the reaction into a 500 μL slurry containing acid-washed charcoal, followed by a 10 min centrifugation (20000 × g, 4 ℃) and final counting of the liberated P32O4 contained in 250 μL supernatant.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot CCND1 / CDK4 / p-JAK2 / JAK2 / p-STAT3 / STAT3 p-MET / MET 31534119
Immunofluorescence STAT3 / p-STAT3 31534119
Growth inhibition assay Cell viability 31534119

化学情報

分子量 322.31 化学式

C18H14N2O4

CAS No. 304448-55-3 SDF Download Dynasore SDFをダウンロードする
Smiles C1=CC=C2C=C(C(=CC2=C1)C(=O)NN=CC3=CC(=C(C=C3)O)O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 64 mg/mL ( (198.56 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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よくある質問(FAQ)

質問1:
How to reconstitute the compound for in vivo use? Could you please advise a solution for ip please?

回答
The IP formula for S8047 is 5% DMSO+30%PEG 300+5% Tween 80+ddH2O.

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