Taletrectinib (DS-6051b)

別名：AB-106

製品コード：S8901 純度：99.98%

Taletrectinib (DS-6051b, AB-106) is a new-generation selective ROS1/NTRK inhibitor with ic50 of 0.207 nM,0.622 nM,2.28 nM and 0.980 nM for ROS1,TrkA,TrkB and TrkC,respectively.

CAS No. 1505515-69-4

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 40500	国内在庫あり
2mg	JPY 22000	国内在庫なし(納期7~10日)
5mg	JPY 32500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（4）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S890101 DMSO] 50 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.98%

99.98

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関連化合物ライブラリー	Kinase Inhibitor Library FDA-approved Drug Library Natural Product Library Bioactive Compound Library-I Highly Selective Inhibitor Library	もっと見る

ROS1阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Taletrectinib (DS-6051b, AB-106) is a new-generation selective ROS1/NTRK inhibitor with ic50 of 0.207 nM,0.622 nM,2.28 nM and 0.980 nM for ROS1,TrkA,TrkB and TrkC,respectively.

Targets

ROS1 ^[1] (Cell-free assay)	TrkA ^[1] (Cell-free assay)	TrkC ^[1] (Cell-free assay)	TrkB ^[1] (Cell-free assay)
0.207 nM	0.622 nM	0.980 nM	2.28 nM

In Vitro
In vitro	DS-6051b inhibited the growth of the CD74-ROS1 overexpressed Ba/F3 cells and the ROS1 fusion-positive HCC78 cancer cell line.DS-6051b potently inhibited autophosphorylation of ROS1 in CD74-ROS1–expressed Ba/F3 cells and the SLC34A2-ROS1 harboring HCC78 cells at approximately single-digit to double-digit nanomolar concentration.^[1]
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	pROS1 / ROS1 / pSHP-2 / SHP-2 / pMEK1 / MEK1 / pERK / ERK / pAKT / AKT / Actin		31399568
	Growth inhibition assay	Tumor Volume Cell viability		31399568
	CT&MRI	Tumor Volume		29805770

In Vivo
In Vivo	In vivo experiments using the KM12-bearing mouse xenograft model shows that DS-6051b induced tumor shrinkage at a ≥50 mg/kg or higher treatment dose without significant body weight loss.^[1]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04919811	Recruiting	Non Small Cell Lung Cancer	AnHeart Therapeutics Inc.	September 1 2021	Phase 2
NCT05357820	Completed	Solid Tumor	AnHeart Therapeutics Inc.	July 19 2021	Phase 1

参考
[1] Katayama R,et al.Nat Commun. 2019 9;10(1):3604.

参考

[1] Katayama R,et al.Nat Commun. 2019 9;10(1):3604.

化学情報

分子量	551.61	化学式	C₂₉H₃₄FN₅O₅
CAS No.	1505515-69-4	SDF	--
Smiles	CC(COC1=CC=C(C=C1)C2=CN=C3N2N=C(C=C3)NC(C)C4=CC(=CC=C4)F)N.C(CCC(=O)O)CC(=O)O
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 50 mg/mL ( (90.64 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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