CD38 inhibitor 1 (compound 78c)

別名：CD38-IN-78c, MDK-7553

製品コード：S8960 純度：99.98%

CD38 inhibitor 1 (compound 78c, CD38-IN-78c, MDK-7553) is a potent inhibitor of CD38 with IC50 of 7.3 nM and 1.9 nM for human CD38 and mouse CD38, respetively.

CAS No. 1700637-55-3

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 32800	国内在庫あり
5mg	JPY 28000	国内在庫あり
25mg	JPY 85000	国内在庫あり
100mg	JPY 212500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 748500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（5）

製品安全説明書

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99.98

CD38 inhibitor 1 (compound 78c)と併用されることが多い化合物

Quercetin

CD38 inhibitor 1 and Quercetin use decreases lipopolysaccharides (LPS), inflammation, and CD38 levels and helps to prevent aging and metabolic disorders.

Poljsak B, et al. Int J Mol Sci. 2023 Feb 3;24(3):2959.

Apigenin

CD38 inhibitor 1 and Apigenin enhance NAD+ levels and SIRT1 activity by inhibiting CD38.

Connell NJ, et al. Diabetologia. 2019 Jun;62(6):888-899.

Tectochrysin

Tectochrysin has high binding affinity for CD38, similar to the endogenous inhibitor of CD38 CD38 inhibitor 1.

Zeng P, et al. Front Aging Neurosci. 2022 Nov 30;14:1013891.

Chrysin

Chrysin has high binding affinity for CD38, similar to the endogenous inhibitor of CD38 CD38 inhibitor 1 which was revealed by molecular docking.

Zeng P, et al. Front Aging Neurosci. 2022 Nov 30;14:1013891.

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CD markers阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

CD38 inhibitor 1 (compound 78c, CD38-IN-78c, MDK-7553) is a potent inhibitor of CD38 with IC50 of 7.3 nM and 1.9 nM for human CD38 and mouse CD38, respetively.

Targets

mCD38 ^[1] (Cell-free assay)	hCD38 ^[1] (Cell-free assay)
1.9 nM	7.3 nM

In Vitro
In vitro	CD38 inhibitor 1 (compound 78c) increases NAD+ levels, resulting in activation of pro-longevity and health span-related factors including sirtuins, AMPK, and PARPs.^[2]
細胞実験	細胞株	HEK293T, MEFs, A549, Jurkat T and AML12 cells
	濃度	0.5 μM, 0.2 - 0.5 μM
	反応時間	16 h, 24 h
	実験の流れ	To test the reversibility of the CD38i, A549 cells were treated with vehicle or 0.5 μM 78c for 16 hours. Then, cells were washed and incubated with (78c) or without (78c+release) 78c for another 8 hours.

In Vivo
In Vivo	CD38 inhibitor 1 (compound 78c) is found to not only be a very potent inhibitor, but also had suitable physiochemical properties to serve as a robust tool for in vivo studies. In addition, CD38 inhibitor 1 (compound 78c) is able to elevate NAD in both liver and gastrocnemius tissue when dosed orally in a DIO mouse.^[1]
動物実験	動物モデル	DIO C57Bl6 mice
	投与量	30 mg/kg, 2 mg/kg
	投与経路	Oral gavage, IV

参考
[1] Curt D Haffner, et al. J Med Chem. 2015 Apr 23;58(8):3548-71. [2] Mariana G Tarragó, et al. Cell Metab. 2018 May 1;27(5):1081-1095.e10.

参考

化学情報

分子量	413.53	化学式	C₂₂H₂₇N₃O₃S
CAS No.	1700637-55-3	SDF	--
Smiles	CN1C2=C(C=C(C=C2)C3=CN=CS3)C(=CC1=O)NC4CCC(CC4)OCCOC
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 42 mg/mL ( (101.56 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.					投与溶液組成計算機
	Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	2.0mg/ml (4.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.	投与溶液組成計算機
Clear solution	5% DMSO 1 40%PEG300 2 55%ddH2O	5.0mg/ml (12.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 550 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 40%PEG300 2 55%PBS	5.0mg/ml (12.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 550 μL of PBS to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil	4.15mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	4.15mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):