Cabotegravir (GSK1265744)

別名：GSK744, S/GSK1265744

製品コード：S7766 純度：99.90%

Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744) is a long-acting HIV integrase inhibitor against a broad range of HIV subtypes, and inhibits the HIV-1 integrase catalyzed strand transfer reaction with IC50 of 3.0 nM. Phase 2.

CAS No. 1051375-10-0

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 52000	国内在庫あり
100mg	JPY 88500	国内在庫あり
1g	JPY 250500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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シグナル伝達経路

Integraseシグナル伝達経路

Integrase阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Incubation Time	活性情報	PMID
HEK293T	Antiviral assay	2 days	Antiviral activity against pseudo Human immunodeficiency virus infected in HEK293T cells after 2 days, IC50 = 0.0005 μM.	23845180
MT4	Antiviral assay	4 to 5 days	Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 3B infected in human MT4 cells after 4 to 5 days by bioluminescence assay, IC50 = 0.0013 μM.	23845180
HEK293T	Antiviral assay	2 days	Antiviral activity against pseudo Human immunodeficiency virus infected in HEK293T cells after 2 days in presence of human serum albumin, IC50 = 0.03 μM.	23845180
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生物活性

製品説明

Targets

HIV integrase ^[1]

In Vitro
In vitro	GSK1265744 inhibits HIV replication with EC50 of 0.22 nM and 0.34-1.3 nM against HIV-1 Ba-L and NL432, respectively. GSK1265744 produces cytotoxicity with CC50 of 6.4, 5.0, 9.2, and 13 μM in proliferating IM-9, U-937, MT-4, and Molt-4 cell lines, respectively. ^[1]
Kinase Assay	In vitro strand transfer assay
Kinase Assay	The inhibitory concentrations of GSK1265744 is measured in a strand transfer assay using recombinant HIV IN. A complex of integrase and biotinylated donor DNA–streptavidin-coated SPA beads is formed by incubating 2 μM purified recombinant integrase with 0.66 μM biotinylated donor DNA–4 mg/mL streptavidin-coated SPA beads in 25 mM sodium MOPS pH 7.2, 23 mM NaCl, and 10 mM MgCl₂ for 5 minutes at 37°C. These beads are spun down and preincubated with diluted INSTIs for 60 minutes at 37°C. Next, [³H]-labeled target DNA substrate is added to give a final concentration of 7 nM substrate, and the strand transfer reaction is incubated at 37°C for 25 to 45 minutes, which allowed for a linear increase in strand transfer of donor DNA to radiolabeled target DNA. The signal is read using a Wallac MicroBeta scintillation plate reader.
細胞実験	細胞株	Human leukemic and lymphomic cell lines (IM-9, U-937, MT-4, and Molt-4)
	濃度	~20 μM
	反応時間	--
	実験の流れ	In vitro growth inhibition (cytotoxicity) studies are conducted with GSK1265744 in proliferating human leukemic and lymphomic cell lines (IM-9, U-937, MT-4, and Molt-4) as well as stimulated and unstimulated human PBMCs. As a surrogate of cell growth, ATP levels are quantified using CellTiter-Glo luciferase reagent.

In Vivo
In Vivo	GSK1265744 (50 mg/kg) treatment protects rhesus macaques against three high-dose SHIV challenges. ^[2]
動物実験	動物モデル	Rhesus macaques
	投与量	50 mg/kg
	投与経路	--

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06319105	Recruiting	Oral Pre-exposure Prophylaxis (PrEP)\|Long-acting Injectable Cabotegravir for PrEP	Georgetown University\|AIDS Vaccine Advocacy Coalition\|Centers for Disease Control and Prevention\|Center for the Development of People\|Cooper/Smith\|Elizabeth Glaser Pediatric AIDS Foundation\|Family Health Services\|Healthqual\|Johns Hopkins Research Project Malawi\|Johns Hopkins Bloomberg School of Public Health\|Kamuzu University of Health Sciences\|Blantyre District Health Office Malawi\|Lilongwe District Health Office Malawi\|Lighthouse Trust\|Ministry of Health Malawi\|National AIDS Commission Malawi\|Pakachere Institute of Health and Development Communication\|Partners in Hope\|Population Services International\|University of North Carolina\|United States Agency for International Development (USAID)\|United States President''s Emergency Plan for AIDS Relief\|Quantitative Engineering Design\|Clinton Health Access Initiative-Malawi	March 26 2024	--
NCT06104306	Recruiting	HIV-1-infection	Gilead Sciences	December 13 2023	Phase 4
NCT05986084	Recruiting	Pre-Exposure Prophylaxis (PrEP)\|Breast Feeding	Beth Israel Deaconess Medical Center\|Botswana Harvard AIDS Institute Partnership\|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)\|ViiV Healthcare	November 30 2023	Phase 4

参考
[1] Yoshinaga T, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2015, 59(1), 397-406. [2] Andrews CD, et al. Sci Transl Med. 2015, 7(270), 270-274.

参考

化学情報

分子量	405.35	化学式	C₁₉H₁₇F₂N₃O₅
CAS No.	1051375-10-0	SDF	Download Cabotegravir (GSK1265744) SDFをダウンロードする
Smiles	CC1COC2N1C(=O)C3=C(C(=O)C(=CN3C2)C(=O)NCC4=C(C=C(C=C4)F)F)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 30 mg/mL ( (74.01 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):