Emavusertib (CA-4948)

製品コード：S9779 純度：99.88%

Emavusertib (CA-4948) is a potent and orally bioavailable inhibitor of interleukin-1 receptor-associated kinase 4/FMS-like Tyrosine Kinase 3 (IRAK4/FLT3) with anti-tumor activity.

CAS No. 1801344-14-8

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 44500	国内在庫あり
25mg	JPY 133500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S977901 DMSO] 49 mg/mL] false] Ethanol] 2 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.88%

99.88

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IRAK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Emavusertib (CA-4948) is a potent and orally bioavailable inhibitor of interleukin-1 receptor-associated kinase 4/FMS-like Tyrosine Kinase 3 (IRAK4/FLT3) with anti-tumor activity.

Targets

IRAK4 ^[1]	FLT3 ^[1]

In Vitro
In vitro	Emavusertib (CA-4948) is over 500-fold more selective for IRAK-4 compared to IRAK-1. Emavusertib (CA-4948) reduces TNF-α, IL-1β, IL-6 and IL-8 release from TLR-Stimulated THP-1 Cells with an IC50 <250 nM. Emavusertib (CA-4948) has antiproliferative activity due to inhibition of receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3.^[3]
細胞実験	細胞株	THP-1 cells
	濃度	0.1 μM-10 μM
	反応時間	60 min
	実験の流れ	Cells are treated with Emavusertib for 60 minutes. Cells treated with 0.5% DMSO serves as unstimulated control. After 60 minutes, 20 µl of 10X LTA (10µg/ml) is added to Emavusertib treated and DMSO treated control wells and the plates are incubated at 37°C for 5 hours in a CO₂ incubator. After 5 hours, the plates are centrifuged at 300 x g for 5 min and supernatants are collected and analyzed for TNFα levels using the human TNF-alpha ELISA Kit.

In Vivo
In Vivo	Emavusertib (CA-4948) has anti-tumour activity in animal models including tumours containing MyD88 gene mutations.^[2]
動物実験	動物モデル	Mice bearing DLBCL PDX tumors
	投与量	37.5 mg/kg or 75 mg/kg (BID), 75 mg/kg or 150 mg/kg (QD)
	投与経路	PO

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05178342	Terminated	Myelodysplastic Syndromes\|Anemia	University of Leipzig\|Curis Inc.	January 1 2022	Phase 2
NCT04278768	Recruiting	Acute Myelogenous Leukemia\|Myelodysplastic Syndrome	Curis Inc.	July 6 2020	Phase 1\|Phase 2
NCT03328078	Recruiting	Relapsed Hematologic Malignancy\|Refractory Hematologic Malignancy\|Relapsed Primary Central Nervous System Lymphoma\|Refractory Primary Central Nervous System Lymphoma	Curis Inc.	December 28 2017	Phase 1\|Phase 2

参考
[1] Michael D Wiese, et al. Expert Opin Investig Drugs. 2020 May;29(5):475-482. [2] Robert N Booher, et al. LYMPHOMA: PRE-CLINICAL-CHEMOTHERAPY AND BIOLOGIC AGENTS: POSTER III. 2018 Nov;132(Supplement 1). [3] Venkateshwar Rao Gummadi, et al. ACS Med Chem Lett. 2020 Oct 14;11(12):2374-2381.

参考

化学情報

分子量	491.50	化学式	C₂₄H₂₅N₇O₅
CAS No.	1801344-14-8	SDF	--
Smiles	CC1=NC=CC(=C1)C2=NC(=CO2)C(=O)NC3=C(N=C4N=C(OC4=C3)N5CCOCC5)N6CCC(O)C6
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 49 mg/mL ( (99.69 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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