Buspirone HCl

別名：Buspirone hydrochloride

製品コード：S4256 純度：99.99%

Buspirone(Buspirone hydrochloride) is a serotonergic (5HT(1A) receptor agonist) anxiolytic drug with some D(2) dopaminergic effect, used for anxiety disorders.

CAS No. 33386-08-2

サイズ	価格(税別)	在庫状況
50mg	JPY 22000	国内在庫あり
1g	JPY 100500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

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99.99

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シグナル伝達経路

5-HT Receptorシグナル伝達経路

5-HT Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Buspirone(Buspirone hydrochloride) is a serotonergic (5HT(1A) receptor agonist) anxiolytic drug with some D(2) dopaminergic effect, used for anxiety disorders.

Targets

5-HT1A ^[1]

In Vitro
In vitro	Buspirone, a clinically effective non-benzodiazepine anxiolytic drug, causes inhibition of firing of these neurons when given by intravenous (ED50 = 0.011 mg/kg, i.v.), intraperitoneal (ED50 = 0.088 mg/kg, i.p.), and intragastric (effective dose = 1.0-20.0 mg/kg, i.g.) injection. Buspirone also inhibits these cells when it is administered to the outside of recorded neurons by microiontophoresis. ^[1] Buspirone is eliminated primarily by oxidative metabolism, which produces several hydroxylated metabolites, including 5-hydroxy-buspirone and 1-pyrimidinylpiperazine. ^[2]

In Vivo
In Vivo	Buspirone (3 mg/rat, i.p.) dose dependently and completely inhibits shock-induced ultrasonic vocalization after systemic injection and after microinjection into the dorsal raphe nucleus of rats, a brain region rich in somatodendritic 5-HT1A receptors. ^[3] Buspirone (20 mg/kg) decreases immobility in the rat forced swim test. ^[4] Buspirone is a serotonergic (5HT(1A) receptor agonist) anxiolytic drug with some D(2) dopaminergic effect in a zebrafish model of anxiety. ^[5] Buspirone dose-dependently reduces LID and improved l-DOPA-related motor performance due to action at the 5-HT(1A) receptor in l-DOPA-primed rats. Buspirone delayes LID development while improving l-DOPA's anti-parkinsonian efficacy indicating the potential long-term benefits of 5-HT(1A) agonists for reduction of l-DOPA-related side effects in l-DOPA-naive rats. ^[6]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05511909	Recruiting	Opioid Use Disorder\|Opioid Withdrawal\|Opioid Craving\|Anxiety	Johns Hopkins University	December 15 2022	Phase 2
NCT03444831	Completed	Dyspepsia	Isfahan University of Medical Sciences	March 1 2016	Phase 4
NCT02483598	Terminated	Gastric Bypass	North Dakota State University\|Neuropsychiatric Research Institute Fargo North Dakota	June 2015	Phase 4
NCT01699828	Completed	Smoking Cessation\|Tobacco Use Cessation	Centre for Addiction and Mental Health	October 2012	Phase 1\|Phase 2
NCT01496612	Terminated	Anxiety Disorder\|Seizures\|Epilepsy\|Partial Epilepsy\|Depression	National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	November 22 2011	Phase 2
NCT00873509	Completed	Autistic Disorder	Chugani Diane C.\|National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS)	May 2009	Phase 2\|Phase 3

参考
[1] VanderMaelen CP, et al. Eur J Pharmacol, 1986, 129(1-2), 123-130. [2] Gammans RE, et al. Am J Med, 1986, 80(3B), 41-51. [3] Schreiber R, et al. Eur J Pharmacol, 1993, 249(3), 341-351. [4] Detke MJ, et al. Psychopharmacology (Berl), 1995, 119(1), 47-54. [5] Bencan Z, et al. Pharmacol Biochem Behav, 2009, 94(1), 75-80. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	421.96	化学式	C₂₁H₃₁N₅O₂.HCl
CAS No.	33386-08-2	SDF	Download Buspirone HCl SDFをダウンロードする
Smiles	C1CCC2(C1)CC(=O)N(C(=O)C2)CCCCN3CCN(CC3)C4=NC=CC=N4.Cl
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 84 mg/mL ( (199.07 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 84 mg/mL

Ethanol : 36 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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