ホームページ Neuronal Signaling 5-HT Receptor antagonist - Adrenergic Receptor antagonist BMY 7378 Dihydrochloride For research use only.

BMY 7378 Dihydrochloride

BMY 7378 is a multi-targeted inhibitor of α2C-adrenoceptor and α1D-adrenoceptor with pKi of 6.54 and 8.2, respectively, and acts as a mixed agonist and antagonist for 5-HT1A receptor with pKi of 8.3.

BMY 7378 Dihydrochloride化学構造

CAS No. 21102-95-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 44500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S269101 DMSO] 92 mg/mL] false] Water] 92 mg/mL] false] Ethanol] 20 mg/mL] false 純度： 99.13%
99.13

BMY 7378 Dihydrochloride関連製品

シグナル伝達経路

5-HT Receptor Signaling Pathways

5-HT Receptorシグナル伝達経路

5-HT Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 BMY 7378 is a multi-targeted inhibitor of α2C-adrenoceptor and α1D-adrenoceptor with pKi of 6.54 and 8.2, respectively, and acts as a mixed agonist and antagonist for 5-HT1A receptor with pKi of 8.3.
Targets
5-HT1A [2] α1D-adrenoceptor [2] Dopamine D2 receptor [2] α2C-adrenoceptor [1] 5-HT1C [2] もっとクリックする
8.3(pIC50) 8.2(pKi) 7.4(pIC50) 6.54(pKi) 6.4(pIC50)
In Vitro
In vitro BMY 7378 shows 10-fold selectivity for α2C-adrenoceptors over other α2-adrenoceptors with pKi of 6.54. [1] BMY 7378 is selective for the α1D-adrenoceptor subtype (PKi: hamster α1b-adrenoceptor 6.2, human α1b-adrenoceptor 7.2; bovine α1c-adrenoceptor 6.1, human α1c-adrenoceptor 6.6; rat α1d-adrenoceptor 8.2, human α1d-adrenoceptor 9.4 [2] BMY 7378 at concentration of 1 nM to 30 nM elicits inhibitory effects in a concentration-dependent manner in the rat dorsal raphe nucleus. [3]
In Vivo
In Vivo BMY 7378 (pA2 of 8.67) is approximately 100 times more potent than yohimbine (pA2 of 6.62) against contractions to noradrenaline in rat aorta. BMY 7378 (pA2 of 6.48) is approximately 10 times less potent than yohimbine (pA2 of 7.56) at antagonizing the contractile response to noradrenaline in human saphenous vein (α2C-adrenoceptor).[1] BMY 7378 dose dependently (0.25-5 mg/kg s.c.) reduces the undetectable levels forepaw treading and head weaving induced by 8-OH-DPAT (0.75 mg/kg s.c.) in rats. BMY 7378 causes a marked and dose-dependent (0.01-1.0 mg/kg s.c.) decrease of 5-HT release in ventral hippocampus of the anaesthetized rat as detected by brain microdialysis in rats. [4]
動物実験 動物モデル rats
投与量 0.25-5 mg/kg
投与経路 Inject subcutaneously at a single dose

化学情報

分子量 458.42 化学式

C22H31N3O3.2HCl
CAS No. 21102-95-4 SDF Download BMY 7378 Dihydrochloride SDFをダウンロードする
Smiles COC1=CC=CC=C1N2CCN(CC2)CCN3C(=O)CC4(CCCC4)CC3=O.Cl.Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 92 mg/mL ( (200.68 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 92 mg/mL

Ethanol : 20 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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