Rimegepant (BMS-927711)

別名：BHV-3000

製品コード：S6659 純度：99.99%

Rimegepant (BMS-927711, BHV-3000) is a potent, selective, competitive human calcitonin gene-related peptide (CGRP) receptor antagonist with ki of 0.027 nM.

CAS No. 1289023-67-1

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 74500	国内在庫なし(納期7~10日)
100mg	JPY 190500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 598500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

製品安全説明書

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99.99

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CGRP Receptor阻害剤の選択性比較

阻害剤	Citation	CGRP
Atogepant	0	++++
Ubrogepant	0	+
Olcegepant	0	++
Vazegepant hydrochloride	0	✔

1. "+" indicates inhibitory effect. Increased inhibition is marked by a higher "+" designation. 2. "✔" indicates inhibitory effect, but without specific value.

生物活性

製品説明

Rimegepant (BMS-927711, BHV-3000) is a potent, selective, competitive human calcitonin gene-related peptide (CGRP) receptor antagonist with ki of 0.027 nM.

Targets

CGRP receptor ^[1]
(Cell-free assay)

0.027 nM(Ki)

In Vitro
In vitro	Rimegepant (BMS-927711, BHV-3000) is a potent, selective, competitive human calcitonin gene-related peptide (CGRP) receptor antagonist with ki of 0.027 nM.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06409832	Recruiting	Migraine\|Migraine With Aura\|Migraine Without Aura\|Chronic Migraine	University of Florence\|IRCCS National Neurological Institute C. Mondino Foundation\|Società italiana per lo studio delle Cefalee (SISC)\|Azienda Ospedaliero-Universitaria Consorziale Policlinico di Bari\|Università degli Studi dell''Aquila\|University of Roma La Sapienza\|Azienda Ospedaliero Universitaria Policlinico Modena\|Ospedale di Piove di Sacco\|Azienda Ospedaliero-Universitaria di Parma\|Azienda Ospedaliera S. Maria della Misericordia\|Azienda Ospedaliera Città della Salute e della Scienza di Torino\|Cliniche Humanitas Gavazzeni\|University of Campania Luigi Vanvitelli\|Ospedale di Prato\|Azienda Policlinico Umberto I\|Auxologico San Luca Milano\|ASST Spedali Civili Brescia\|Fondazione I.R.C.C.S. Istituto Neurologico Carlo Besta	March 26 2024	--
NCT05888766	Not yet recruiting	Migraine Disorders	University of Roma La Sapienza	July 1 2023	--
NCT05518123	Recruiting	Migraine	Pfizer	November 7 2022	Phase 4
NCT05509400	Recruiting	Migraine	Pfizer	October 18 2022	Phase 4
NCT05399485	Active not recruiting	Migraine	Pfizer	August 9 2022	Phase 3
NCT05262517	Terminated	Temporomandibular Disorders (TMD)	Pfizer	May 5 2022	Phase 3

参考
[1] Luo G,et al.J Med Chem.2012 13;55(23):10644-51.

参考

[1] Luo G,et al.J Med Chem.2012 13;55(23):10644-51.

化学情報

分子量	534.56	化学式	C₂₈H₂₈F₂N₆O₃
CAS No.	1289023-67-1	SDF	--
Smiles	C1CC(C2=C(C=CC=N2)C(C1C3=C(C(=CC=C3)F)F)N)OC(=O)N4CCC(CC4)N5C6=C(NC5=O)N=CC=C6
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (187.06 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

Clear solution

5%DMSO 1 40%PEG300 Click to order 2 5%Tween 80 Click to order 3 50%ddH2O

5.0mg/ml (9.35mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Clear solution

5%DMSO 1 Corn oil

5.0mg/ml (9.35mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):