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BMS-1001

BMS-1001 is a potent inhibitor of PD-1/PD-L1 interaction with EC50 of 253 nM. BMS-1001 alleviates the inhibitory effect of the soluble PD-L1 on the T-cell receptor-mediated activation of T-lymphocytes.

BMS-1001化学構造

CAS No. 2113650-03-4

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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PD-1/PD-L1阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 BMS-1001 is a potent inhibitor of PD-1/PD-L1 interaction with EC50 of 253 nM. BMS-1001 alleviates the inhibitory effect of the soluble PD-L1 on the T-cell receptor-mediated activation of T-lymphocytes.
Targets
PD-1/PD-L1 [1]
(Cell-free assay)
253 nM(EC50)
In Vitro
In vitro

BMS-1001 alleviates the inhibitory effect of the soluble PD-L1 on the T-cell receptor-mediated activation of T-lymphocytes. BMS-1001 is effective in attenuating the inhibitory effect of the cell surface-associated PD-L1.[1]
細胞実験 細胞株 PD-L1+ aAPC/CHO-K1 cells (aAPCs), PD-1 Effector Cells (ECs)
濃度 0.12 μM, 0.3 μM, 1.2 μM, 3 μM
反応時間 24 h
実験の流れ

For the evaluation of the BMS impact on T cell inhibition by soluble PD-L1, the ECs are stimulated with the anti-CD3 antibody in the presence of the recombinant human sPD-L1. For this, the 96-well white flat bottom plates are coated overnight at 4°C with 5 μg/ml of the anti-CD3 antibody or the isotype control solution in PBS. The antibody solution is removed and the plates are washed 3 times with PBS and dried. sPD-L1 (aa 18–134) is diluted in PBS supplemented with the penicillin/streptomycin solution (100 U/ml final concentration each) in the presence of the BMS-1001 or a corresponding volume of DMSO. Then, 15 μl of the solution is added to each well of the antibodycoated plate. ECs are centrifuged and diluted to 50 000 per ml, and 60 μl of the cell solution is added to each well. The final concentration of sPD-L1 was 10 μg/ml (0.6 μM). The final concentrations of BMS-1001 are: 0.12, 0.3, 1.2 and 3 μM, giving the following BMS:sPD-L1 molar ratios: 1:5, 1:2, 2:1 and 5:1. The cells are cultured for 24 h and the luciferase activity assay is performed using the Bio-Glo Luciferase Assay System.

化学情報

分子量 594.65 化学式

C35H34N2O7
CAS No. 2113650-03-4 SDF --
Smiles CC1=CC(=C(C=C1OCC2=C(C(=CC=C2)C3=CC4=C(C=C3)OCCO4)C)OCC5=CC(=CC=C5)C#N)CNC(CO)C(=O)O
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 50 mg/mL ( (84.08 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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