AZD7545

製品コード：S7517 純度：100.0%

AZD7545 is a potent PDHK inhibitor with IC50 of 36.8 nM and 6.4 nM for PDHK1 and PDHK2, respectively. It failed to inhibit PDHK4 at higher concentrations(>10 nM), AZD7545 stimulates PDHK4 activity.

CAS No. 252017-04-2

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
100mg	JPY 145500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 448500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S751701 DMSO] 95 mg/mL] false] Ethanol] 95 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 100.0%

100.0

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PDHK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

PDHK2 ^[1]	PDHK1 ^[1]
6.4 nM	36.8 nM

In Vitro
In vitro	In the presence of recombinant human PDHK2, AZD7545 increases PDH activity with EC50 of 5.2 nM. In primary rat hepatocytes, AZD7545 increases PDH activity with EC50 of 105 nM. ^[2] AZD7545 inhibits PDHK activity by disrupting the interactions between PDHK2 and the inner lipoyl-bearing domains (L2) of the dihydrolipoyl transacetylase component (E2) of PDC. ^[3]

In Vivo
In Vivo	In Wistar rats, AZD7545 increases the percentage of active PDH in the liver and skeletal muscle. In obese, insulin-resistant, Zucker rats, AZD7545 eliminates the postprandial elevation in blood glucose. ^[2]

参考
[1] Morrell JA, et al. Biochem Soc Trans. 2003, 31(Pt 6), 1168-1170. [2] Mayers RM, et al. Biochem Soc Trans. 2003, 31(Pt 6), 1165-1167. [3] Tuganova A, et al. Biochemistry. 2007, 46(29), 8592-8602.

参考

化学情報

分子量	478.87	化学式	C₁₉H₁₈ClF₃N₂O₅S
CAS No.	252017-04-2	SDF	Download AZD7545 SDFをダウンロードする
Smiles	CC(C(=O)NC1=C(C=C(C=C1)S(=O)(=O)C2=CC=C(C=C2)C(=O)N(C)C)Cl)(C(F)(F)F)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 95 mg/mL ( (198.38 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 95 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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