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AZ 3146

AZ3146 is a selective Mps1 inhibitor with IC50 of ~35 nM, contributes to recruitment of CENP-E (kinesin-related motor protein), less potent to FAK, JNK1, JNK2, and Kit.

AZ 3146化学構造

CAS No. 1124329-14-1

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22500 国内在庫あり
JPY 70500 国内在庫あり
JPY 598500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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MPS1阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
human HCT116 cells Growth inhibition assay 72 h Growth inhibition in human HCT116 cells after 72 hrs by MTT assay, GI50=1.2 μM 24256217
human HCT116 cells Function assay Inhibition of Myc-tagged wild type MPS1 autophosphorylation in human HCT116 cells after 2 hrs in presence of proteosome inhibitor MG132, IC50=0.72 μM 24256217
sf9 insect cells Function assay Inhibition of N-terminal 6XHis-tagged/GST-tagged full length human MPS1 expressed in recombinant baculovirus infected sf9 insect cells using 5FAM-DHTGFLTEYVATRCONH2 as substrate after 60 to 90 mins by fluorescence assay, IC50=7 nM 24256217
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生物活性

製品説明 AZ3146 is a selective Mps1 inhibitor with IC50 of ~35 nM, contributes to recruitment of CENP-E (kinesin-related motor protein), less potent to FAK, JNK1, JNK2, and Kit.
Targets
Mps1 [1]
(Cell-free assay)
~35 nM
In Vitro
In vitro AZ3146 also inhibits FAK, JNK1, JNK2 and Kit. AZ3146 significantly inhibits phosphorylation of Mps1 in cells. Mitotic-specific phospho forms of aurora B and BubR1 are not affected by AZ3146. AZ3146 does not inhibit Cdk1 or aurora B in mitotic cells. HeLa cells treated with nocodazole and 2 μM AZ3146 only delay mitosis briefly and then rereplicate their genomes, indicating that AZ3146 overrides the SAC. AZ3146 also inhibits an already established SAC signal, as after release from a nocodazole block, AZ3146 dramatically accelerates mitotic exit.During an otherwise unperturbed mitosis, AZ3146 reduces the time to complete mitosis from 90 minutes in controls to 32 minutes. Strikingly, ~90% of AZ3146-treated HeLa cells undergo abnormal mitoses, although ~50% enter anaphase without aligning all of their chromosomes, and ~30% exit mitosis without undergoing obvious chromosome segregation. AZ3146 has a dramatic effect on kinetochore localization of Mad2, reducing its levels to ~15%, but its effect on Mad1 is less pronounced, with levels remaining at ~60%. When Mps1 is inhibited by AZ3146 before mitotic entry, subsequent recruitment of Mad1 and Mad2 to kinetochores is abolished. However, if Mps1 is inhibited by AZ3146 after mitotic entry, the Mad1–C-Mad2 core complex remains kinetochore bound, but O-Mad2 is not recruited to the core. [1]
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot Mps1 20624899

化学情報

分子量 452.55 化学式

C24H32N6O3
CAS No. 1124329-14-1 SDF Download AZ 3146 SDFをダウンロードする
Smiles CN1CCC(CC1)OC2=CC(=C(C=C2)NC3=NC=C4C(=N3)N(C(=O)N4C)C5CCCC5)OC
保管

In vitro
Batch:

Ethanol : 91 mg/mL

DMSO : 28 mg/mL ( (61.87 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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