AT-56

AT-56 is an orally active and selective inhibitor of lipocalin-type prostaglandin (PG) D synthase (L-PGDS) with Ki of 75 μM and IC50 of 95 μM.

AT-56化学構造

CAS No. 162640-98-4

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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製品安全説明書

現在のバッチを見る: S967801 DMSO] 80 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度: 98.52%
98.52

AT-56関連製品

PGDS阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 AT-56 is an orally active and selective inhibitor of lipocalin-type prostaglandin (PG) D synthase (L-PGDS) with Ki of 75 μM and IC50 of 95 μM.
Targets
L-PGDS [1]
(Cell-free assay)
L-PGDS [1]
(Cell-free assay)
75 μM(Ki) 95 μM
In Vitro
In vitro

AT-56 inhibits human and mouse L-PGDSs in a concentration (3–250 μm)-dependent manner. AT-56 inhibits the L-PGDS activity in a competitive manner against the substrate PGH2 (Km = 14 μm) with a Ki value of 75 μm. AT-56 inhibits the production of PGD2 by L-PGDS-expressing human TE-671 cells after stimulation with Ca2+ ionophore (5 μm A23187) with an IC50 value of about 3 μm without affecting their production of PGE2 and PGF2α.[1]

細胞実験 細胞株 TE-671 cells, MEG-01S cells
濃度 0 - 100 μM
反応時間 10 min
実験の流れ

TE-671 (1×106 cells/well) and MEG-01S (5×105 cells/well) are seeded into multiplates and cultured in Dulbecco's modified Eagle's medium supplemented with 10% heat-inactivated fetal bovine serum, 4 mM L-glutamine, 4.5 g/liter glucose, 100 units/ml penicillin, and 100 μg/ml streptomycin sulfate under a 5% CO2 atmosphere at 37 ℃. MEG-01S cells are caused to differentiate by treatment with 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate to express H-PGDS and COX-1. After the cells have been cultured for 1 day, AT-56 is added to them at different doses ranging from 0 to 100 μM, and the cells are then incubated at 37 ℃ for 10 min. Thereafter, they are stimulated with a calcium ionophore, A23187 (5 μM), at 37 ℃ for 15 min. The culture media were harvested and centrifuged at 10,000 × g for 5 min to remove the cells, and the supernatant is removed and stored at 80 ℃ until the measurements of PGs can be made.

In Vivo
In Vivo

Orally administered AT-56 (<30 mg/kg body weight) decreases the PGD2 production to 40% in the brain of H-PGDS-deficient mice after a stab wound injury in a dose-dependent manner without affecting the production of PGE2 and PGF2α and also suppresses the accumulation of eosinophils and monocytes in the bronco-alveolar lavage fluid from the antigen-induced lung inflammation model of human L-PGDS-transgenic mice.[1]

動物実験 動物モデル H-PGDS KO mice (14–16-week-old males or females weighing 25–30 g, C57BL/6 strain)
投与量 1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
投与経路 Oral gavage
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05102123 Recruiting
Smoking (Tobacco) Addiction|Smoking Cessation
Population Health Research Institute
January 15 2024 Phase 3
NCT05707208 Recruiting
Chronic Pain
Sustained Therapeutics Inc.
March 21 2023 Phase 2
NCT04102800 Completed
Asthma
NHS Greater Glasgow and Clyde|University of Glasgow|AstraZeneca|Queen''s University Belfast|Bosch Healthcare Solutions GmbH|InHealthcare|University of Leicester|University of Plymouth|Vitalograph
September 30 2019 Phase 4
NCT03005379 Terminated
Clostridium Difficile Infection
VA Office of Research and Development
November 15 2018 Phase 2|Phase 3

化学情報

分子量 397.52 化学式

C25H27N5

CAS No. 162640-98-4 SDF --
Smiles C1CN(CCC1=C2C3=CC=CC=C3C=CC4=CC=CC=C42)CCCCC5=NNN=N5
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 80 mg/mL ( (201.24 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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