Ascomycin (FK520)

別名:FR 900520, Immunomycin

Ascomycin (FK520, FR 900520, Immunomycin), an FK-506 analog, is a neutral macrolide immunosuppressant, which prevents rejection after an organ transplant. Phase 3.

Ascomycin (FK520)化学構造

CAS No. 104987-12-4

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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Anti-infection阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Ascomycin (FK520, FR 900520, Immunomycin), an FK-506 analog, is a neutral macrolide immunosuppressant, which prevents rejection after an organ transplant. Phase 3.
Targets
calcineurin phosphatase [2]
49 nM
In Vitro
In vitro Ascomycin, isolated from Streptomyces, suppresses immune response in vitro with IC50 of 0.55 nM for mouse mixed lymphocyte. [1] Ascomycin inhibits calcineurin phosphatase with IC50 of 49 nM through formation of an FKBP12-FK520-calcineurin ternary complex. FK520 also accelerate the rate of nerve regeneration, and promotes neurite outgrowth. [2] Ascomycin shows antimalarial effects via inhibition of the chaperone activity of this bifunctional protein. [3]
In Vivo
In Vivo Ascomycin (3.2 mg/kg, i.m.) clearly prolongs skin allograft survival in rats. [1] Ascomycin, at 50 or 100 μM, produces anticonvulsant effect against picrotoxin-induced seizures when infused into the rat hippocampus. [4]
動物実験 動物モデル Recipient WKA rats transplanted with F344 skin allografts.
投与量 ~32 mg/kg 5 days a week.
投与経路 i.m.

化学情報

分子量 792.01 化学式

C43H69NO12

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Smiles CCC1C=C(CC(CC(C2C(CC(C(O2)(C(=O)C(=O)N3CCCCC3C(=O)OC(C(C(CC1=O)O)C)C(=CC4CCC(C(C4)OC)O)C)O)C)OC)OC)C)C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (126.26 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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