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Tucatinib

別名：Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380

Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) is an orally bioavailable inhibitor of the human epidermal growth factor receptor tyrosine kinase ErbB-2 (also called HER2) with potential antineoplastic activity.

Tucatinib 化学構造

CAS No. 937263-43-9

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 28500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 41500 国内在庫あり
JPY 88500 国内在庫あり
JPY 295500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

HER2 Signaling Pathways

HER2シグナル伝達経路

HER2阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) is an orally bioavailable inhibitor of the human epidermal growth factor receptor tyrosine kinase ErbB-2 (also called HER2) with potential antineoplastic activity.
Targets
p95 HER2 [2]
(Cell-based assay)		 ErbB2 [2]
(Cell-based assay)
7 nM 8 nM
In Vitro
In vitro

The compound is a reversible, ATP-competitive inhibitor with nanomolar potency against ErbB2 in both in vitro and in cell-based assays[1].

In cell-based assays, ARRY-380 is ~500-fold selective for HER2 vs. EGFR and is equipotent against truncated p95-HER2[2].
細胞実験 細胞株 ZR75.1, SKBR3, BT474 and NZBR3 cells
濃度 380 μM
反応時間 24 h
実験の流れ

Cells were treated with ARRY-380 for 24 h.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p-HER2 / HER2 / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK 30370249
Growth inhibition assay Cell viability 30670633
In Vivo
In Vivo

In vivo, ARRY-380 significantly inhibits tumor growth in multiple HER2-dependent tumor xenograft models[2].

It shows excellent activity in numerous mouse tumor models including breast (BT-474, MDA-MB-453), ovarian (SKOV-3) and gastric (N87) carcinoma models. In the BT-474 model, ARRY-380 demonstrated significant dose-related tumor growth inhibition (TGI; 50% at 50 mg/kg/d and 96% at 100 mg/kg/d) with numerous partial regressions (>50% reduction from baseline size)[1].
動物実験 動物モデル Nude mice
投与量 ranging up to 200 mg/kg/d
投与経路 p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05458674 Recruiting
Breast Cancer
Criterium Inc.
 January 1 2024 Phase 2
NCT05748834 Recruiting
Breast Cancer
SCRI Development Innovations LLC|Seagen Inc.
 July 24 2023 Phase 2
NCT05892068 Recruiting
Metastatic Breast Cancer
Memorial Sloan Kettering Cancer Center|Seagen Inc.
 May 9 2023 Phase 2
NCT05230810 Recruiting
HER2-positive Metastatic Breast Cancer
Criterium Inc.|Novartis|Seagen Inc.
 August 25 2022 Phase 1|Phase 2
NCT05382364 Active not recruiting
Metastatic HER2+ Advanced Breast Cancer|Breast Neoplasms|Gastric or Gastroesophageal Junction Adenocarcinoma (GEC)|Colorectal Cancer
Merck Sharp & Dohme LLC
 June 29 2022 Phase 1

化学情報

分子量 480.52 化学式

C26H24N8O2
CAS No. 937263-43-9 SDF Download Tucatinib SDFをダウンロードする
Smiles CC1=C(C=CC(=C1)NC2=NC=NC3=C2C=C(C=C3)NC4=NC(CO4)(C)C)OC5=CC6=NC=NN6C=C5
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 96 mg/mL ( (199.78 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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