Aripiprazole

別名：OPC-14597

製品コード：S1975 純度：99.93%

Aripiprazole (OPC-14597) is a novel atypical antipsychotic drug that is reported to be a high-affinity 5-HT receptor partial agonist.

CAS No. 129722-12-9

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
50mg	JPY 22000	国内在庫あり
1g	JPY 100500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

5-HT Receptorシグナル伝達経路

5-HT Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Aripiprazole (OPC-14597) is a novel atypical antipsychotic drug that is reported to be a high-affinity 5-HT receptor partial agonist.

Targets

5-HT1A ^[1]

4.2 nM(Ki)

In Vitro
In vitro	Aripiprazole binds with high affinity to both the G protein-coupled and uncoupled states of receptors. Aripiprazole potently activates D2 receptor-mediated inhibition of cAMP accumulation. ^[1] Aripiprazole has highest affinity for h5-HT(2B)-, hD(2L)-, and hD(3)-dopamine receptors, but also has significant affinity (5-30 nM) for several other 5-HT receptors (5-HT(1A), 5-HT(2A), 5-HT(7)), as well as alpha(1A)-adrenergic and hH(1)-histamine receptors. Aripiprazole has less affinity (30-200 nM) for other G protein-coupled receptors, including the 5-HT(1D), 5-HT(2C), alpha(1B)-, alpha(2A)-, alpha(2B)-, alpha(2C)-, beta(1)-, and beta(2)-adrenergic, and H(3)-histamine receptors. Aripiprazole is an inverse agonist at 5-HT(2B) receptors and displays partial agonist actions at 5-HT(2A), 5-HT(2C), D(3), and D(4) receptors. ^[2]

In Vivo
In Vivo	Aripiprazole reduces extracellular 5-HIAA concentrations in the medial prefrontal cortex and striatum of drug-naive rats, but not in chronic Aripiprazole-pretreated rats. ^[3] Aripiprazole, 0.1 mg/kg and 0.3 mg/kg, significantly increases dopamine release in the hippocampus of rats. Aripiprazole, 0.3 mg/kg, slightly but significantly increases dopamine release in the medial prefrontal cortex but not in the nucleus accumbens. Aripiprazole, 3.0 mg/kg and 10 mg/kg, significantly decreases dopamine release in the nucleus accumbens but not the medical prefrontal cortex. Aripiprazole, 0.3 mg/kg, transiently potentiates haloperidol (0.1 mg/kg)-induced dopamine release in the medial prefrontal cortex but inhibited that in the nucleus accumbens. ^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06060886	Not yet recruiting	Schizophrenia\|Treatment-resistant Schizophrenia\|Side Effect\|Lipid Metabolism Disorders\|Diabetes\|NAFLD\|Psychosis	Consorcio Centro de Investigación Biomédica en Red (CIBER)\|Instituto de Salud Carlos III	November 1 2023	Phase 4
NCT05322031	Unknown status	Schizophrenia\|Myelin Degeneration\|Cognition Disorder	Fondazione IRCCS Ca'' Granda Ospedale Maggiore Policlinico	January 1 2022	Phase 4
NCT04907279	Unknown status	Schizophrenia\|Schizo Affective Disorder\|Bipolar I Disorder	Otsuka Canada Pharmaceutical Inc.\|Lundbeck Canada Inc.	November 1 2021	--
NCT04030143	Completed	Schizophrenia\|Bipolar I Disorder	Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc.	August 1 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT03881449	Unknown status	Schizophrenia\|Major Depressive Disorder\|Bi-Polar Disorder\|Schizo Affective Disorder	Durham VA Medical Center\|Otsuka Pharmaceutical Development and Commercialization Inc.	April 4 2019	Phase 4
NCT03854409	Completed	Schizophrenia\|Bipolar I Disorder	Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc.\|PRA Health Sciences\|H. Lundbeck A/S	January 31 2019	Phase 1

参考
[1] Burris KD, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2002, 302(1), 381-389. [2] Shapiro DA, et al. Neuropsychopharmacology, 2003, 28(8), 1400-1411. [3] Keller RK, et al. Biochem Biophys Res Commun, 1999, 266(2), 560-563. [4] Li Z, et al. Eur J Pharmacol, 2004, 493(1-3), 75-83. + 展開

参考

[4] Li Z, et al. Eur J Pharmacol, 2004, 493(1-3), 75-83.

+ 展開

化学情報

分子量	448.39	化学式	C₂₃H₂₇Cl₂N₃O₂
CAS No.	129722-12-9	SDF	Download Aripiprazole SDFをダウンロードする
Smiles	C1CC(=O)NC2=C1C=CC(=C2)OCCCCN3CCN(CC3)C4=C(C(=CC=C4)Cl)Cl
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 90 mg/mL ( (200.71 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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