Zafirlukast

別名：ICI-204219

製品コード：S1633 純度：99.98%

Zafirlukast is an oral leukotriene receptor antagonist (LTRA), used to prevent asthma symptoms.

CAS No. 107753-78-6

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
50mg	JPY 22000	国内在庫あり
1g	JPY 100500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.98

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LTR阻害剤の選択性比較

阻害剤	Citation	LTR	LTB4	その他
SR 2640 hydrochloride	0	+++	+++
LY255283	1		+
MK-571 sodium salt	3	++++
Etalocib	0		✔
(+)-α-Lipoic acid	1	✔		NF-κB
MK571	12	✔		cMOAT,MRP4,MRP1

1. "+" indicates inhibitory effect. Increased inhibition is marked by a higher "+" designation. 2. "✔" indicates inhibitory effect, but without specific value.

生物活性

製品説明

Zafirlukast is an oral leukotriene receptor antagonist (LTRA), used to prevent asthma symptoms.

Targets

leukotriene receptor ^[1]

In Vitro
In vitro	Zafirlukast is similar to 3-methylindole because it contains an N-methylindole moiety that has a 3-alkyl substituent on the indole ring. Zafirlukast readily forms (10% conversion in 60 min) a GSH adduct with molecular mass of 880 Da upon incubation with horseradish peroxidase. Zafirlukast produces time-, concentration-, and NADP(H)-dependent inactivation of CYP3A4. Zafirlukast is shown to inhibit CYP3A enzyme activity in vitro (nonpreincubation inhibition) with a Ki of 2 μM in one report, but higher values have been published, and our KI for the inactivation process is 13.4 μM. Zafirlukast has high plasma protein binding (>99%), which would lower the free-drug concentration. Zafirlukast undergoes two successive one-electron oxidations to afford a highly electrophilic α,β-unsaturated iminium species, which reacts spontaneously with GSH to yield the observed adduct. ^[1]

In Vivo
In Vivo	Zafirlukast is a potent and selective cysteinyl leukotriene receptor antagonist which is used mainly in the prophylaxis of bronchial asthma. Zafirlukast in a dose of 80 mg/kg orally produces a significant decrease in tissue malondialdehyde, myeloperoxidase, and an increase in both reduced glutathione and catalase levels, while there is no significant changes with the rectal route. ^[2]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02950480	Terminated	Breast Cancer	University of California San Francisco	March 13 2017	Phase 2

参考
[1] Kassahun K, et al. Chem Res Toxicol,?005, 18(9), 1427-1437. [2] Mahgoub AA, et al. Toxicol Lett,?003, 145(1), 79-87.

参考

化学情報

分子量	575.68	化学式	C₃₁H₃₃N₃O₆S
CAS No.	107753-78-6	SDF	Download Zafirlukast SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=CC=CC=C1S(=O)(=O)NC(=O)C2=CC(=C(C=C2)CC3=CN(C4=C3C=C(C=C4)NC(=O)OC5CCCC5)C)OC
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (173.7 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

Clear solution

5%DMSO 1 40%PEG300 Click to order 2 5%Tween 80 Click to order 3 50%ddH2O

5.0mg/ml (8.69mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Clear solution

5% DMSO 1 95% corn oil

0.6mg/ml (1.04mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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