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UK 383367

UK-383367 is a procollagen C-proteinase (BMP-1) inhibitor with IC50 of 44 nM, has excellent selectivity over MMPs.

UK 383367化学構造

CAS No. 348622-88-8

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S222402 DMSO] 65 mg/mL] false] Ethanol] 65 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.92%
99.92

UK 383367関連製品

Procollagen C Proteinase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 UK-383367 is a procollagen C-proteinase (BMP-1) inhibitor with IC50 of 44 nM, has excellent selectivity over MMPs.
Targets
Procollagen C proteinase [1]
44 nM
In Vitro
In vitro UK-383367 is effective at penetrating human skin. [1] UK-383367 inhibits collagen deposition with IC50 of ~2 μM. UK-383367 has modest affinity for all the PDE-4 subtypes PDE-4a, PDE-4b, PDE-4c and PDE-4d with IC50 of 1.8 μM, 1.5 μM, 2.4 μM and 0.9 μM, respectively. [2] UK-383367 is a weakly acidic compound and lipophilic. [3]
In Vivo
In Vivo Plasma protein binding values for UK-383367 in rat, dog and human are 95%, 93% and 94%, respectively. UK-383367 following incubation in rat plasma results in the half-life of 49 min. UK-383367 following single intravenous administration (2 mg/kg) to rat results in the plasma clearance of 157 mL min−1 kg−1, the volume of distribution of 12 L kg−1, and an elimination half-life of 0.8  hour. UK-383367 following single intravenous administration (0.5 mg/kg) to dog results in the plasma clearance of 35 mL min−1 kg−1, the volume of distribution of 4.6 L kg−1, and an elimination half-life of 1.5 hours. UK-383367 following oral administration (2 mg/kg) to dog results in Cmax of 110 ng/mL, Tmax of 0.5-1.5 hour and oral bioavilability of 13%. [3]
動物実験 動物モデル Sprague–Dawley rats
投与量 2 mg/kg
投与経路 Intravenously

化学情報

分子量 324.38 化学式

C15H24N4O4
CAS No. 348622-88-8 SDF Download UK 383367 SDFをダウンロードする
Smiles C1CCC(CC1)CCCC(CC(=O)NO)C2=NC(=NO2)C(=O)N
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 65 mg/mL ( (200.38 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 65 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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