Tie2 kinase inhibitor 1

製品コード：S1577 純度：99.98%

Tie2 kinase inhibitor 1 is an optimized compound of SB-203580, selective to Tie2 with IC50 of 0.25 μM, 200-fold more potent than p38.

CAS No. 948557-43-5

サイズ	価格(税別)	在庫状況
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シグナル伝達経路

Tie-2シグナル伝達経路

Tie-2阻害剤の選択性比較

阻害剤	Citation	Src	Lck	Fyn	Lyn	Yes	Fgr	その他
Saracatinib (AZD0530)	299	++++	++++	+++	+++		+++	EGFR (L861Q),c-YES,EGFR (L858R)
Pelitinib (EKB-569)	11	+						EGFR,MEK/ERK,ErbB2
Resveratrol	70	+						SIRT2,SIRT1,Quinone reductase 2
NVP-BHG712	15	+						EphB4,C-Raf,c-Abl
ENMD-2076	9	++	++	++		++		FLT3,RET,Aurora A
PRT062607 (P505-15) HCl	49	++	+		++	++	++	Syk,MLK1,PYK2
PP2	121		++++	+++
PP121	5	+++						PDGFR,Hck,VEGFR2
PP1	26		+++	+++				Kit,EGFR
CH6953755	0					++++
TL02-59	0						++++
1-Naphthyl PP1 hydrochloride	0	+		+				c-Abl,CDK2,CAMKII
Masitinib mesylate	0				+			FAK,FGFR3,human recombinant c-Kit
1-NM-PP1	1	+++		++++				CDK2-as1,CAMKII-as1,c-Abl-as2
HPK1-IN-2	0		+					Flt3,HPK1
XL228	0	+++			++++			ABL T315I,IGF-1R,Aurora A
DGY-06-116	0	++++
Elzovantinib (TPX-0022)	0	++++						MET,CSF1R
eCF506	1	++++
RK 24466	2		++++
1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1)	1	+		+				PKD3,PKD2,PKD1
AMG-47a	0		+
Src Inhibitor 1	4	++	++
KX1-004	0	+
Myristic Acid	1	+
7-Hydroxy-4-chromone	0	+
UM-164	1	++++						p38β,p38α
Repotrectinib (TPX-0005)	11	+++						Trk receptor,ROS1,WT ALK
CCT196969	2	++	+++					CRAF,V600E-BRAF,BRAF
ON123300	3			+++				CDK4/CyclinD1,ARK5,RET
SU6656	30	+		++	++	+++
WH-4-023	25	+++	++++
Doramapimod (BIRB 796)	125			✔				c-RAF,JNK2,p38α
TPX-0046	0	✔
Dehydroabietic acid	0	✔						TAK1,Syk
Ginkgolic acid C17:1	0	✔						SHP-1,PTEN,STAT3
AD80	7	✔						S6 Kinase,Raf,RET V804M
Quercetin	46	✔						Sirtuin,PKC,PI3Kγ

1. "+" indicates inhibitory effect. Increased inhibition is marked by a higher "+" designation. 2. "✔" indicates inhibitory effect, but without specific value.

生物活性

製品説明

Tie2 kinase inhibitor 1 is an optimized compound of SB-203580, selective to Tie2 with IC50 of 0.25 μM, 200-fold more potent than p38.

Targets

Tie-2 ^[1]

0.25 μM

In Vitro
In vitro	Tie2 kinase inhibitor exhibits a moderate inhibitory activity against Tie2 tyrosine kinase. Tie2 kinase inhibitor also shows moderate cellular activities with IC50 of 232 nM in HEL cells. Furthermore, Tie2 kinase inhibitor has a remarkable selectivity for Tie2 over p38 (IC50=50 μM) and a >10-fold selectivity over VEGFR2, VEGFR3, and PDGFR1β. ^[1]

In Vivo
In Vivo	In a Matrigel mouse model of angiogenesis, Tie2 kinase inhibitor, at doses of 25 and 50 mg/kg (i.p., b.i.d), leads to a reduction of 41% and 70% of angiogenesis, respectively. In a MOPC-315 plasmacytoma xenograft model, Tie2 kinase inhibitor treatment results in a modest dose dependent delay in tumor growth. ^[1]
動物実験	動物モデル	MOPC-315 plasmacytoma xenograft model.
	投与量	≤50 mg
	投与経路	Administered via i.p.

参考
[1] Semones M, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2007, 17(17), 4756-4760.

参考

[1] Semones M, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2007, 17(17), 4756-4760.

化学情報

分子量	439.53	化学式	C₂₆H₂₁N₃O₂S
CAS No.	948557-43-5	SDF	Download Tie2 kinase inhibitor 1 SDFをダウンロードする
Smiles	COC1=CC2=C(C=C1)C=C(C=C2)C3=C(NC(=N3)C4=CC=C(C=C4)S(=O)C)C5=CC=NC=C5
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 35 mg/mL ( (79.63 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

Clear solution

2% Cremophor EL 1 2% N 2 N-dimethylacetamide

30.0mg/ml (68.25mM)

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):