Risperidone

別名：R-64766

製品コード：S1615 純度：99.54%

Risperidone (R-64766) is a mutil-targeted antagonist for dopamine, serotonin, adrenergic and histamine receptors, used to treat schizophrenia and bipolar disorder.

CAS No. 106266-06-2

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mg	JPY 22000	国内在庫あり
50mg	JPY 55500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（3）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S161502 Ethanol] 4 mg/mL] false] DMSO] 3 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.54%

99.54

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シグナル伝達経路

5-HT Receptorシグナル伝達経路

5-HT Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Risperidone (R-64766) is a mutil-targeted antagonist for dopamine, serotonin, adrenergic and histamine receptors, used to treat schizophrenia and bipolar disorder.

Targets

5-HT2A ^[7]	α2c-adrenergic receptor ^[7]	D2 receptor ^[7]	D3 receptor ^[7]	D2L Receptor ^[7]	もっとクリックする
0.17 nM(Ki)	1.3 nM(Ki)	3.57 nM(Ki)	3.6 nM(Ki)	4.16 nM(Ki)	もっとクリックする

In Vitro
In vitro	Risperidone binds to both DA and serotonin (5HT) receptors, particularly in the neurons of striatal and limbic structures. Risperidone significantly affects brain nerve growth factor (NGF) level suggesting that it influences the turnover of endogenous growth factors. Risperidone significantly decreases BDNF concentrations in frontal cortex, occipital cortex and hippocampus and decreases or increases TrkB receptors in selected brain structures. ^[1] Risperidone significantly increases D(2) binding in medial prefrontal cortex by 34% in rat forebrain regions. Risperidone produces even greater up-regulation of D(4) receptors in CPu (37%), NAc (32%), and HIP (37%) in rat forebrain regions. ^[2] Risperidone significantly inhibits the production of NO and proinflammatory cytokines by activated microglia. ^[3] Risperidone (1-50 mM) significantly enhances the intracellular accumulation of Rh123 in Caco-2 cells by inhibiting P-gp activity with an IC(50) value of 5.87 mM. ^[4]

In Vivo
In Vivo	Risperidone does not significantly affect bodyweight gain (BWG), food intake(FI), glucose tolerance or leptin levels, even though prolactin and corticosterone are significantly elevated in male rats. Risperidone significantly increases BWG and FI in female rats. ^[5] Risperidone (0.05 mg/kg) increases food intake and leptin gene expression in white adipose tissue (WAT), but the rate of bodyweight gain is not affected in rats. Risperidone (0.5 mg/kg) causes a reduction in bodyweight gain, as well as enhanced Ucp1 gene expression in BAT and serum prolactin concentrations in rats.^[6]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06218979	Recruiting	Psychosis\|Food-drug Interaction	Helsinki University Central Hospital\|University of Helsinki	December 4 2023	Phase 1
NCT05710237	Recruiting	Treatment-resistant Depression	Centre for Addiction and Mental Health	July 1 2023	Phase 2
NCT05374356	Unknown status	Post-Operative Confusion	University of Manitoba	May 2022	Not Applicable
NCT04567524	Completed	Schizophrenia Schizoaffective	Lyndra Inc.\|Worldwide Clinical Trials	August 13 2020	Phase 2
NCT03978832	Completed	Schizophrenia	Indivior Inc.	June 28 2019	Phase 4

参考
[1] Angelucci F, et al. J Neurosci Res,?000, 60(6), 783-794. [2] Tarazi FI, et al. J Pharmacol Exp Ther,?001, 297(2), 711-717. [3] Kato T, et al. Schizophr Res,?007, 92(1-3), 108-115. [4] Zhu HJ, et al. Neuropsychopharmacology,?007, 32(4), 757-764. [5] Baptista T, et al. Brain Res,?002, 957(1), 144-151. [6] Miyuki Ota, et al. Clin Exp Pharmacol Physiol . 2002 Nov;29(11):980-9. + 展開

参考

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化学情報

分子量	410.48	化学式	C₂₃H₂₇FN₄O₂
CAS No.	106266-06-2	SDF	Download Risperidone SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=C(C(=O)N2CCCCC2=N1)CCN3CCC(CC3)C4=NOC5=C4C=CC(=C5)F
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

Ethanol : 4 mg/mL

DMSO : 3 mg/mL ( (7.3 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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