Pyrimethamine

別名：RP 4753

製品コード：S2006 純度：99.01%

Pyrimethamine(RP 4753) is a dihydrofolate reductase (DHFR) inhibitor, used as an antimalarial drug.

CAS No. 58-14-0

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mg	JPY 22000	国内在庫あり
50mg	JPY 55500	国内在庫あり
1g	JPY 250500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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99.01

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シグナル伝達経路

DHFRシグナル伝達経路

DHFR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Pyrimethamine(RP 4753) is a dihydrofolate reductase (DHFR) inhibitor, used as an antimalarial drug.

Targets

DHFR ^[1]

15.4 nM

In Vitro
In vitro	Pyrimethamine has an IC50 of 5–13 μM for the Hex isozymes at pH 4.3. Pyrimethamine increases the enzyme activity and protein level of the α and β subunits of Hex A in the βR505Q/Δ16kb cell line. ^[1] Pyrimethamine-sulfadoxine is an inhibitor of dihydrofolate reductase(DHFR) that has been widely used to treat chloroquine-resistant Plasmodium falciparum malaria. ^[2] Pyrimethamine is a potent inhibitor of mouse (m)Mate1 (K(i) = 145 nM) among renal organic cation transporters mOctn1 and mOctn2 (K(i) > 30 mM), mOct1 (K(i) = 3.6 mM), and mOct2 (K(i) = 6.0 mM). Pyrimethamine inhibits the uptake of metformin by kidney brush-border membrane vesicles (BBMVs) (K(i) = 41 nM) and canalicular membrane vesicles in the presence of outward gradient of H+. Pyrimethamine treatment significantly increases the kidney-to-plasma ratio of tetraethylammonium, and both the liver- and kidney-to-plasma ratios of metformin in mice, whereas it does not affect their plasma concentrations and urinary excretion rates. Pyrimethamine is a potent inhibitor of human (h)MATE1 and hMATE2-K (K(i) = 77 and 46 nM, respectively) and H+ and organic cation exchanger in human kidney BBMVs (K(i) = 31 nM) in the presence of outward gradient of H+. ^[3]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05678348	Recruiting	Head and Neck Cancer\|Cancer of the Head and Neck	Washington University School of Medicine\|Tilde Sciences	August 3 2023	Early Phase 1
NCT06162078	Recruiting	Maternal Malaria During Pregnancy - Baby Not Yet Delivered	Groupe de Recherche Action en Sante\|European Vaccine Initiative	August 25 2023	--
NCT05979896	Recruiting	Malaria	Malaria Consortium	July 28 2023	Phase 4
NCT05478954	Active not recruiting	Malaria	Malaria Consortium	July 15 2022	Phase 4
NCT05471544	Active not recruiting	Malaria	Malaria Consortium	July 18 2022	Phase 3

参考
[1] Maegawa GH, et al. J Biol Chem, 2007, 282(12), 9150-9161. [2] Akao M, et al. J Am Coll Cardiol, 2002, 40(4), 803-810. [3] Ito S, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2010, 333(1), 341-350.

参考

化学情報

分子量	248.71	化学式	C₁₂H₁₃ClN₄
CAS No.	58-14-0	SDF	Download Pyrimethamine SDFをダウンロードする
Smiles	CCC1=C(C(=NC(=N1)N)N)C2=CC=C(C=C2)Cl
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 13 mg/mL ( (52.26 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

Clear solution

10%DMSO 1 90%Corn oil

1.0mg/ml (4.02mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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