ホームページ Metabolism DHFR inhibitor - Apoptosis related activator Pralatrexate For research use only.

Pralatrexate

別名：NSC 754230

Pralatrexate is an antifolate, and structurally a folate analog. Its IC50 is < 300 nM in some cell lines. Pralatrexate induces tumor cell apoptosis.

Pralatrexate化学構造

CAS No. 146464-95-1

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 63000 国内在庫あり
JPY 48000 国内在庫あり
JPY 145500 国内在庫あり
JPY 295500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 748500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S149701 DMSO] 28 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.58%
99.58

Pralatrexate関連製品

シグナル伝達経路

DHFR Signaling Pathways

DHFRシグナル伝達経路

DHFR阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
human KB cells Growth inhibition assay 96 h Growth inhibition of human KB cells expressing human RFC/FRalpha/PCFT after 96 hrs by CellTiter-blue assay, IC50=0.47 nM 24111942
Chinese hamster R2 cells Growth inhibition assay 96 h Growth inhibition of Chinese hamster R2 cells expressing human PCFT4 after 96 hrs by CellTiter-blue assay, IC50=0.057 μM 24111942
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生物活性

製品説明 Pralatrexate is an antifolate, and structurally a folate analog. Its IC50 is < 300 nM in some cell lines. Pralatrexate induces tumor cell apoptosis.
Targets
DHFR [1]
In Vitro
In vitro Pralatrexate and bortezomib exhibits concentration- and time-dependent cytotoxicity against a broad panel of T-lymphoma cell lines. Pralatrexate shows synergism when combined with bortezomib in all cell lines studied. Pralatrexate also induces potent apoptosis and caspase activation when combined with bortezomib across the panel. Pralatrexate significantly modulates the expression of p27, NOXA, HH3, and RFC-1 as assessed by Western blot assays. [1] Pralatrexate is rationally designed for improved cellular transport via RFC-1, and to have greater intracellular drug retention through the enhanced formation of polyglutamylated conjugates. Pralatrexate is thought to exert its pharmacological effect primarily through inhibition of DHFR, having an IC50 in the picomolar range. [2] Pralatrexate demonstrates superior intracellular transport via the reduced folate carrier, and increased accumulation within cells by enhanced polyglutamylation. Pralatrexate exhibits antitumor activity that is superior to the activity of other antifolates. [3] Pralatrexate's enhanced activity relative to methotrexate (MTX) is due to its much more rapid rate of transport and polyglutamation, the former less important when the carrier is saturated. [4]
In Vivo
In Vivo Pralatrexate treatment results in treatment-related toxicity in MV522 mice models, as determined by significant weight loss in some animals prior to death; however, remaining mice regains all lost weight by Day 35. [2]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02594267 Completed
Peripheral T-Cell Lymphoma (PTCL)
Acrotech Biopharma Inc.|Axis Clinicals Limited
 November 10 2015 Phase 1
NCT01947140 Completed
Lymphoid Malignancies|Multiple Myeloma|Lymphoma|Hodgkin Lymphoma|Non-hodgkin Lymphoma
Jennifer Amengual|Columbia University
 September 9 2013 Phase 1|Phase 2
NCT01532011 Completed
Advanced Cancers|Solid Tumors
M.D. Anderson Cancer Center
 March 2012 Phase 1
NCT01114282 Completed
Multiple Myeloma
Stanford University|National Comprehensive Cancer Network
 August 2010 Phase 1

化学情報

分子量 477.47 化学式

C23H23N7O5
CAS No. 146464-95-1 SDF Download Pralatrexate SDFをダウンロードする
Smiles C#CCC(CC1=CN=C2C(=N1)C(=NC(=N2)N)N)C3=CC=C(C=C3)C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 28 mg/mL ( (58.64 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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よくある質問（FAQ）

質問1:
We are just wondering if S1497 a racemic mixture or a monomer? Will you please let us know?

回答
S1497 Pralatrexate is S enantiomer.

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