Linezolid (PNU-100766)

製品コード：S1408 純度：99.99%

Linezolid (PNU-100766) is a synthetic antibiotic used for the treatment of serious infections.

CAS No. 165800-03-3

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100mg	JPY 85500	国内在庫あり

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Antibiotics阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明	Linezolid (PNU-100766) is a synthetic antibiotic used for the treatment of serious infections.

In Vitro
In vitro	Linezolid inhibits initiation complex formation with either the 30S or the 70S ribosomal subunits from Escherichia coli. Linezolid inhibits complex formation with Staphylococcus aureus 70S tight-couple ribosomes. ^[1] Linezolid is a potent inhibitor of cell-free transcription-translation in E. coli, exhibiting 50% inhibitory concentrations (IC50s) of 1.8 mM. ^[2] Linezolid is an oxazolidinone, a new class of antibacterial agents with enhanced activity against pathogens. ^[3] Linezolid MICs vary slightly with the test method, laboratory, and significance attributed to thin hazes of bacterial survival, but all workers find that the susceptibility distributions are narrow and unimodal, with MIC values between 0.5 and 4 mg/L for streptococci, enterococci and staphylococci. Linezolid entails mutation of the 23S rRNA that forms the binding site. ^[4] Linezolid is an oxazolidinone whose mechanism of action involves inhibition of protein synthesis at a very early stage. Linezolid is added to 7H10 agar medium (Difco) supplemented with OADC (oleic acid, albumin, dextrose, and catalase) at 50°C to 56°C by doubling the dilutions to yield a final concentration of 0.125 μg/mL to 4 μg/mL. Linezolid shows excellent in vitro activity against all the strains tested (MICs ≤ 1 μg/ml), including those resistant to SIRE. ^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05944445	Recruiting	Thrombocytopenia; Drugs	Helwan University	July 13 2023	--
NCT05571722	Not yet recruiting	Antibiotic Prophylaxis\|General Surgery	Assistance Publique Hopitaux De Marseille	April 3 2023	Phase 4
NCT06291181	Completed	Staphylococcus Aureus	Sohag University	January 1 2023	Not Applicable
NCT05381194	Recruiting	Multidrug- and Rifampicin-resistant Tuberculosis	Asan Medical Center\|Pusan National University Hospital\|Samsung Medical Center\|Seoul National University Hospital\|Severance Hospital\|Chonnam National University Hospital\|The Catholic University of Korea\|Chungbuk National University Hospital\|Ulsan University Hospital\|Soon Chun Hyang University\|Incheon St.Mary''s Hospital\|DongGuk University\|National Medical Center Seoul	December 13 2022	Phase 4
NCT05801484	Recruiting	Side-effect of Antibiotic\|Efficacy\|Pharmacokinetics\|Critical Illness\|Intensive Care Unit ICU	Cluj Municipal Clinical Hospital\|Iuliu Hatieganu University of Medicine and Pharmacy	July 1 2022	Not Applicable

参考
[1] Swaney SM, et al. Antimicrob Agents Chemother, 1998, 42(12), 3251-3255. [2] Shinabarger DL, et al. Antimicrob Agents Chemother, 1997, 41(10), 2132-2136. [3] Noskin GA, et al. Antimicrob Agents Chemother, 1999, 43(8), 2059-2062. [4] Livermore DM, et al. J Antimicrob Chemother, 2003, 51 Suppl 2, ii9-16. [5] Alcal?L, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2003, 47(1), 416-417. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	337.35	化学式	C₁₆H₂₀FN₃O₄
CAS No.	165800-03-3	SDF	Download Linezolid (PNU-100766) SDFをダウンロードする
Smiles	CC(=O)NCC1CN(C(=O)O1)C2=CC(=C(C=C2)N3CCOCC3)F
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 68 mg/mL ( (201.57 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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