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Ki16425

別名：Debio 0719

Ki16425 is a competitive, potent and reversible antagonist to LPA1, LPA2 and LPA3 with Ki of 0.34 μM, 6.5 μM and 0.93 μM in RH7777 cell lines, respectively, shows no activity at LPA4, LPA5, LPA6.

Ki16425化学構造

CAS No. 355025-24-0

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 44500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 37000 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品安全説明書

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Ki16425関連製品

シグナル伝達経路

LPA Receptor Signaling Pathways

LPA Receptorシグナル伝達経路

LPA Receptor阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
HEK293 Function assay 60 mins Antagonist activity at human LPA2 receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of LPA-induced AP-TGF-alpha release treated 5 mins before LPA addition measured after 60 mins 22658556
HEK293 Function assay 60 mins Antagonist activity at human LPA1 receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of LPA-induced AP-TGF-alpha release treated 5 mins before LPA addition measured after 60 mins 22658556
CHOK1 Function assay Antagonist activity at human recombinant LPA1 receptor expressed in CHOK1 cells assessed as inhibition of lysophosphatidic acid-induced intracellular calcium influx, IC50=0.51μM 17467986
RH7777 Function assay Binding affinity for Lysophosphatidic acid receptor 1 expressed in RH7777 rat hepatoma cells, Ki=0.425μM 16033271
RH7777 Function assay Inhibition of LPA-induced calcium transients in RH7777 rat hepatoma cells expressing LPA3 receptor, IC50=0.301μM 16033271
stellate cells Function assay Antagonist activity at LPA1 receptor in rat hepatic stellate cells assessed as inhibition of lysophosphatidic acid-induced intracellular calcium influx, IC50=0.16μM 17467986
RH7777 Function assay Binding affinity for Lysophosphatidic acid receptor 3 expressed in RH7777 rat hepatoma cells, Ki=0.148μM 16033271
chem1 cells Function assay Antagonist activity at LPA1 expressed in human chem1 cells assessed as effect on intracellular calcium mobilization by FLIPR assay, IC50=0.046μM 20056548
RH7777 Function assay Inhibition of LPA-induced calcium transients in RH7777 rat hepatoma cells expressing LPA1 receptor, IC50=0.762μM 16033271
PC-3 Function assay Binding affinity for Lysophosphatidic acid receptor in PC-3 cells, Ki=1.74μM 16033271
PC-3 Function assay Inhibition of LPA-induced calcium transients in PC-3 cells, IC50=3.384μM 16033271
PC3 Function assay Antagonist activity at LPA receptor in human PC3 cells assessed as inhibition of LPA-induced cell migration 22658556
CHO Function assay Competitive antagonist activity at human LPA1 receptor overexpressed in CHO cells assessed as inhibition of LPA-induced [35S]GTPgammaS binding by liquid scintillation counting 22180836
CHO Function assay Competitive antagonist activity at N-terminal 3XHA-tagged human LPA3 receptor overexpressed in CHO cells assessed as inhibition of LPA-induced [35S]GTPgammaS binding by liquid scintillation counting 22180836
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生物活性

製品説明 Ki16425 is a competitive, potent and reversible antagonist to LPA1, LPA2 and LPA3 with Ki of 0.34 μM, 6.5 μM and 0.93 μM in RH7777 cell lines, respectively, shows no activity at LPA4, LPA5, LPA6.
Targets
LPA1 [1]
(RH7777 cells)		 LPA3 [1]
(RH7777 cells)		 LPA2 [1]
(RH7777 cells)
0.34 μM(Ki) 0.93 μM(Ki) 6.5 μM(Ki)
In Vitro
In vitro Kil6425 preferentially inhibits LPA1- and LPA3-mediated responses but has only a moderate effect on LPA2. Ki16425 inhibits the LPA-induced Ca(2+) response in THP-1 cells, 3T3 fibroblasts, and A431 cells, but had only a marginal effect in PC-12 cells and HL-60 cells, which means that Ki16425 seems to be a useful tool for evaluating the involvement of specific LPA receptors in the short-term response to LPA. Ki16425 inhibits long-term DNA synthesis and cell migration as induced by LPA in Swiss 3T3 fibroblasts. [1] Ki16425 reduces the LPA-induced activation of p42/p44 mitogen activated protein kinase (MAPK), while acting as a weak stimulator of p42/p44 MAPK on its own, properties typical of a protean agonist. Ki16425 also significantly reduces the NGF-induced stimulation of p42/p44 MAPK and inhibited NGF-stimulated neurite outgrowth in PC-12 cells. [2] Ki16425 markedly inhibits the expressions of COX-2 protein induced by synovial fluids. The enhancement of the IL-1 action by LPA on COX-2 expression is also inhibited by Ki16425. [3]
In Vivo
In Vivo Ki-16425 (30 mg/kg, i.p.) completely blocks LPA-induced neuropathic pain-like behaviors, when administered 30 min but not 90 min before lysophosphatidic acid injection, suggesting that Ki-16425 is a short-lived inhibitor. Ki-16425 also inhibits nerve injury-induced up-regulation of Caα2δ-1 in the dorsal root ganglion and reduction of SP immunoreactivity in the spinal dorsal horn. [4]
動物実験 動物モデル Male standard ddY-strain mice are used.
投与量 30 mg/kg.
投与経路 Administered via i.p.

化学情報

分子量 474.96 化学式

C23H23ClN2O5S
CAS No. 355025-24-0 SDF Download Ki16425 SDFをダウンロードする
Smiles CC1=NOC(=C1NC(=O)OC(C)C2=CC=CC=C2Cl)C3=CC=C(C=C3)CSCCC(=O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 94 mg/mL ( (197.91 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 94 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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